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任博
作品数:
3
被引量:1
H指数:1
供职机构:
北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室
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发文基金:
国家自然科学基金
国家重点基础研究发展计划
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相关领域:
医药卫生
生物学
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合作作者
张礼和
北京大学药学院天然药物及仿生药...
张亮仁
北京大学药学院天然药物及仿生药...
杨振军
北京大学药学院天然药物及仿生药...
张峰荣
北京大学药学院天然药物及仿生药...
蔡黎
北京大学药学院天然药物及仿生药...
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新霉胺类似物的合成与RNA结合和生物活性评价(英文)
2008年
为了提高新霉胺对16S rRNA的亲和力,合成了Ⅱ环5位修饰的新霉胺类似物。以新霉素B为原料,经水解,保护,亲核取代,脱保护,叠氮还原多步反应得到氨基或氨基链修饰的新霉胺类似物。用表面等离子共振法测定了所合成的化合物与大肠杆菌(E.coli.)核糖体A位点rRNA(16S RNA)的相互作用。合成了6个Ⅱ环5-位修饰的新霉胺类似物,发现Ⅱ环5位氨基链修饰可以增强化合物对16S RNA的亲和力,其中一些化合物在10^(-3)M有体外细菌抑制活性。在新霉胺的Ⅱ环5位引入氨基或脂肪胺可以增加与16SRNA的亲和力。Ⅱ环5位上羟基的构型改变对于药物/16SRNA复合物稳定性的影响较低。
蔡黎
任博
张峰荣
杨振军
张亮仁
张礼和
关键词:
氨基糖苷
RNA
表面等离子共振
抗菌
氨基糖苷类化合物与RNA相互作用的研究进展
被引量:1
2004年
RNA已经成为重要的药物研究靶点 ,氨基糖苷类化合物是能够与RNA作用的小分子中较有潜力的一类化合物。
任博
张礼和
关键词:
RNA
相互作用
以RNA为靶的氨基糖核苷类化合物的合成及其生物学评价
任博
关键词:
核苷
核糖核酸
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