蔡黎
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新霉胺类似物的合成与RNA结合和生物活性评价(英文)
- 2008年
- 为了提高新霉胺对16S rRNA的亲和力,合成了Ⅱ环5位修饰的新霉胺类似物。以新霉素B为原料,经水解,保护,亲核取代,脱保护,叠氮还原多步反应得到氨基或氨基链修饰的新霉胺类似物。用表面等离子共振法测定了所合成的化合物与大肠杆菌(E.coli.)核糖体A位点rRNA(16S RNA)的相互作用。合成了6个Ⅱ环5-位修饰的新霉胺类似物,发现Ⅱ环5位氨基链修饰可以增强化合物对16S RNA的亲和力,其中一些化合物在10^(-3)M有体外细菌抑制活性。在新霉胺的Ⅱ环5位引入氨基或脂肪胺可以增加与16SRNA的亲和力。Ⅱ环5位上羟基的构型改变对于药物/16SRNA复合物稳定性的影响较低。
- 蔡黎任博张峰荣杨振军张亮仁张礼和
- 关键词：氨基糖苷RNA表面等离子共振抗菌
- 新霉胺缀合物的设计,合成与生物活性评价
- ＜正＞氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗感染药物,但是其肾毒性,耳毒性等副作用制约了其更广泛的应用。研究表明,氨基糖苷类对人类核糖体RNA与细菌核糖体RNA结合的低选择性,是其副作
- 梅辉邢磊蔡黎赵鹏杨振军张亮仁张礼和
- 关键词：氨基糖苷RNA选择性
- 文献传递
