姚建文
- 作品数：37 被引量：73H指数：5
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- 相关领域：医药卫生化学工程农业科学理学更多>>
- 一种含芳胺结构的硫脲类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含芳胺结构的硫脲类化合物，包括具有通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，<Image file="DDA0000512946620000011.GIF" he="323" imgContent="drawin...
- 姚建文孔祥凯陈静王成鹏张国营
- 文献传递
- 一类含尼克酰胺砌块的二苯基硫脲化合物及其盐的制备方法和用途
- 本发明涉及一类含尼克酰胺砌块的二苯基硫脲化合物及其盐，该类化合物具有如通式 <Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="44" imgContent="undefined" imgF...
- 姚建文孔祥凯姚泽宇张琪王宁王洪波
- 二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 2018年
- 以2-吡啶甲酸和取代苯胺为原料,设计合成了17个新型二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物.目标化合物均经过NMR和HRMS进行结构表征.采用人结肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和小鼠黑色素瘤细胞B16BL6对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究.结果表明1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9g)对四种细胞株的抑制活性均优于阳性药物索拉菲尼,1-(3-三氟甲基-4-氯苯基)-3-{4-[2-(甲基氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9b)和1-(3-三氟甲基-4-氟苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9j)对MDA-MB-231细胞株、PC-3细胞株和B16BL6细胞株具有优于索拉菲尼的抑制活性,同时探讨了新化合物9j与B-Raf受体的三维晶体结构(5HI2)活性位点的结合模式,为今后新型索拉菲尼衍生物的设计合成提供了有用参考.
- 管道坤孙少峰陈静何作鹏孔祥凯王宁宁姚建文王洪波
- 关键词：B-RAF分子对接
- 多靶点抗肿瘤药物索拉非尼结构改造的研究进展被引量：8
- 2012年
- 索拉非尼是首个上市的口服多靶点激酶抑制剂,可以抑制与肿瘤增殖和血管生长相关的多种激酶,包括Raf、VEGFR、PDGFR和kit等。由于其多靶点机制、广谱、耐受性好和易于联合用药等优势,众多学者致力于索拉非尼结构改造的研究,期望发现新的靶向抗肿瘤药物。本文从生物电子等排和骨架迁跃两个方面综述了近年来索拉非尼结构改造研究的最新进展,并简要总结了这些化合物的构效关系。
- 姚建文孙伟陈静徐文方
- 关键词：构效关系抗肿瘤药物
- 乙氧苯柳胺的合成工艺改进被引量：1
- 2004年
- 水杨酸与碳酸钠在氯苯中反应得到水杨酸钠 ,然后在三氯化磷存在下与对乙氧基苯胺直接缩合制备乙氧苯柳胺。产品总收率由文献报道的 4 2 6 %提高到 86 7% ,新工艺反应步骤简单 ,生产成本低 。
- 姚建文刘翔
- 关键词：药物化学乙氧苯柳胺水杨酸
- 抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进被引量：2
- 2012年
- 以2-吡啶甲酸(2)为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体(4),中间体(4)经酰胺化得到中间体(5),(5)在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体(6);3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯(8);(6)与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合制得索拉非尼(1).改进后的合成工艺总收率达69.7%,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产.
- 陈静王程鹏何作鹏姚建文
- 关键词：索拉非尼多激酶抑制剂异氰酸酯抗肿瘤药物
- 3-甲氧基二苯胺合成工艺的改进被引量：4
- 2007年
- 3甲-氧基二苯胺是一种重要的精细化学品,目前工业化生产中存在收率低、纯度不高等问题.对现有的3-甲氧基二苯胺的合成路线进行分析和比较,确定了以间溴苯甲醚和苯胺为原料,将苯胺甲酰化得甲酰苯胺,甲酰苯胺与间溴苯甲醚在无水碳酸钾和铜粉存在下缩合得缩合物,将所得缩合物在碱性条件下水解得到3-甲氧基二苯胺的工艺路线,并对该工艺进行了改进,产品总收率高达80.5%,纯度99.0%以上.新工艺反应收率及产品纯度高、生产成本低,易于进行工业化生产.
- 姚建文
- 关键词：间溴苯甲醚
- 广谱驱虫药阿苯达唑合成工艺的改进被引量：6
- 2006年
- 通过改进广谱驱虫药阿苯达唑的合成工艺,提高产品质量和收率,降低生产成本,简化操作.以价廉易得的农药多菌灵为原料,经氯磺化、铁粉还原、碱催化条件下硫醚化合成了阿苯达唑,并对氯磺化、还原和硫醚化工艺进行改进.产品总收率由文献报道的50.7%提高到60.4%,新工艺反应步骤简便、生产成本低,易于进行工业化生产.
- 姚建文
- 关键词：阿苯达唑多菌灵氯磺化
- 一种含芳胺结构的硫脲类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含芳胺结构的硫脲类化合物，包括具有通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，<Image file="DDA0000512946620000011.GIF" he="101" imgContent="undefi...
- 姚建文孔祥凯陈静王成鹏张国营
- 含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究
- 2018年
- 为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC_(50)<10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2(PDB:2OH4)的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用.
- 王宁宁王洪波管道坤孙少锋杨海凤姚建文
- 关键词：喹唑啉抗肿瘤分子对接
