朱雄
- 作品数:44 被引量:133H指数:5
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:江苏省高校科研成果产业化推进项目江苏省科技型中小企业技术创新基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用。本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药,本发明化合物对PAR4具有显著的拮抗活性,从而有效抑制血小板聚集,...
- 朱雄刘尚德孔毅张玮琪袁铎张韬郑毅政张纵硕
- 文献传递
- 米格列奈中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺改进被引量:3
- 2006年
- 目的:改进米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺。方法:将顺式六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,再经氢化铝锂还原两个羰基,合成顺式全氢异吲哚。结果:合成得到目标产物,纯度大于98%,两步反应的总收率达56.3%,其结构经1HNMR和ESI-MS确证。结论:该合成工艺所用原料易得,反应条件温和,产物纯度和收率高,适合于工业化生产。
- 虞春晓朱雄王尔华汪会海
- 关键词:米格列奈中间体
- 一种环维黄杨星D粉雾剂颗粒的可控制备方法
- 本发明公开了一种环维黄杨星D粉雾剂颗粒的可控制备方法,在反应装置中进行环维黄杨星D反溶剂结晶,其中良溶剂相A与反溶剂相C涡流撞击,得到混悬液E;良溶剂相B与反溶剂相D涡流撞击,得到混悬液G;混悬液E和混悬液G发生碰撞,通...
- 朱雄董斌朱星辰颊琪刘仁杰
- 喹诺酮类抗菌剂结构与不良反应之间的关系被引量:52
- 2003年
- 简要介绍喹诺酮类抗菌剂的毒性和近年来一些具有代表性的不成功的喹诺酮类药物 ,并在此基础上分析了喹诺酮类药物的结构和不良反应之间的关系 。
- 李强朱雄王尔华
- 关键词:喹诺酮毒性
- 去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用被引量:8
- 2010年
- 用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。
- 朱雄吴葆金罗厚蔚陶磊赵卿郭青龙吴畅烜
- 关键词:磺丁基醚-Β-环糊精包合物抗肿瘤活性
- 一种雷尼酸锶的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域,具体涉及一种雷尼酸锶的制备方法。包括将5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰基甲基-噻吩-2-羧酸乙酯与烃化剂在催化剂存在下反应生成5-[二-(甲氧羰基甲基)氨基]-4-氰基-3-乙氧羰基甲基-噻吩-2-...
- 徐云根朱雄刘嵘
- 二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性被引量:2
- 2008年
- 目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a~8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
- 马殿强朱雄张奕华巫冠中
- 关键词:莫达非尼硫代乙酰胺
- 小分子葡萄糖激酶激活剂研究进展被引量:1
- 2018年
- 葡萄糖激酶是四种己糖激酶之一,在肝脏中促进肝糖原的合成减少肝糖输出,胰岛β细胞中调控糖促胰岛素的分泌,在维持体内血糖起重要作用。葡萄糖激酶是治疗Ⅱ型糖尿病新靶点,小分子葡萄激酶激活剂通过激活葡萄糖激酶,提高葡萄糖激酶与葡萄糖的亲和力,增大葡萄糖激酶最大酶促反应速率,达到降血糖的作用。目前已有20多个候选药物进入临床试验,最快的已进入Ⅲ期临床,主要有完全激活剂、肝选择性激活剂两类。
- 朱林强朱雄
- 关键词:葡萄糖激酶
- 维格列汀的合成工艺改进被引量:2
- 2015年
- L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀(1)粗品。粗品与盐酸成盐后再游离制得高纯度(99.7%)的1,总收率35.5%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 陈仁杰朱雄贾本立袁铎王亚楼
- 关键词:L-脯氨酸药物合成
- RP-HPLC法测定雷尼酸锶中有关物质和含量被引量:2
- 2011年
- 建立雷尼酸锶中有关物质检查与含量测定的RP-HPLC法,以Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm);0.2%冰醋酸溶液(用三乙胺调节pH值至5.5)-甲醇(95∶5)为流动相,检测波长为234nm。在选定的色谱条件下,雷尼酸锶与有关物质及中间体分离完全,雷尼酸锶在0.005~0.250mg.mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=1),检测限为15ng,定量限为50ng。
- 谢银彩朱雄沈卫阳
- 关键词:HPLC雷尼酸锶