徐云根
- 作品数：318 被引量：364H指数：9
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 盐酸绿卡色林的工艺研究?
- 2019年
- 目的研究减肥药盐酸绿卡色林(1)的合成工艺。方法以N-烯丙基-N-[2-(4-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(3)为原料,经一步反应同时实现分子内的傅-克烷基化反应和脱Boc保护基反应,再经L-(+)-酒石酸手性拆分和成盐制备得到1。结果合成工艺总收率为24.7%,化学纯度为99.9%,光学纯度ee值>99.8%。各中间体和目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS表征。结论所研制的合成工艺路线操作简便、经济实用,适合工业化生产。
- 何光超王均伟管哲朱启华徐云根
- 关键词：合成工艺减肥药
- 2－(烃)亚氨(胺)基－4－噻唑烷酮盐酸盐的制备方法
- 本发明公开了一种制备2－(烃)亚氨(胺)基－4－噻唑烷酮盐酸盐(I)的新方法：由化合物II和化合物III反应，生成化合物I和化合物IV；利用本法制备化合物I，不仅原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高(60％－95％)...
- 华维一徐云根张大永
- 文献传递
- 柠檬苦素-7-氨基衍生物、其制法以及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性柠檬苦素-7-氨基衍生物(I)和(II)，其制备方法以及医药用途。药理实验证明，本发明化合物具有镇痛和抗炎作用，可用于临床缓解疼痛和炎症疾病。<Image file="DDA00...
- 徐云根杨芸蒋艾豆朱启华龚国清
- 一种抗抑郁药维拉唑酮的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域，具体涉及用于抗抑郁的维拉唑酮的制备方法。其特征是：以5-氰基吲哚为起始原料，经1位氮原子用对甲苯磺酰基保护，3-位傅克酰化，选择性将羰基还原为次甲基得到1-对甲苯磺酰基-3-(4-氯丁基)-5-氰...
- 徐云根胡斌聂凤
- 文献传递
- 2－(烃)亚氨(胺)基－4－噻唑烷酮盐酸盐的制备方法
- 本发明公开了一种制备2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐(I)的新方法：由化合物II和化合物III反应，生成化合物I和化合物IV；利用本法制备化合物I，不仅原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高(60%-95%)...
- 华维一徐云根张大永
- 文献传递
- 含苯并咪唑结构的化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及药物化学领域，公开了含苯并咪唑结构的化合物及其制备方法和用途。通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<Image file="DDA0002438667560000011.GIF" he="443" imgC...
- 朱启华徐云根施锦渝
- 2－(烃)亚氨(胺)基－4－噻唑烷酮的制备方法
- 本发明公开了一种制备2－(烃)亚氨(胺)基－4－噻唑烷酮(I)的新方法：由化合物II和III反应得到化合物I和IV。利用本法制备产物I，不仅反应条件温和、操作简单、收率高、产品质量好，而且具有对环境的污染小、更易实现工业...
- 张大永徐云根华维一
- 文献传递
- 一种制备8-氯-1-甲基-4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂*-2(3H)-酮的方法
- 本发明涉及药物合成领域。具体涉及氯卡色林中间体8-氯-1-甲基-4，5-二氢-1H-苯并[d]氮杂<Image file="DSA0000101463940000011.GIF" he="15" imgContent="...
- 徐云根聂凤卞学国姚魏何广卫
- 文献传递
- Janus激酶及其抑制剂的研究进展被引量：7
- 2019年
- Janus激酶(Janus kinases, JAKs)属于细胞因子受体相关的酪氨酸激酶家族,其介导的信号通路被不同细胞因子激活,在人体的生理活动中扮演着重要角色。该通路中蛋白的失活、突变以及过度表达会导致严重的疾病,包括自身免疫性疾病、肿瘤和血液疾病。因此,开发以JAKs为靶点的抑制剂,对于治疗上述疾病有着非常重要的临床意义。概述JAKs家族的结构、功能以及JAKs通路与疾病间的关系,着重介绍若干具有代表意义的JAKs抑制剂,并对其结构、靶点与适应证进行分析,为开发新型JAKs抑制剂提供思路。
- 黄昊哲张吉星刘佳徐云根孙丽萍
- 关键词：JANUS激酶
- 考布他汀A-4衍生物CPU-XT-006对人脐静脉内皮细胞增殖、凋亡及VEGF、bFGF表达的影响被引量：4
- 2013年
- 化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物。通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-006对HUVEC凋亡的影响;采用Western blot法检测CPU-XT-006对HUVEC内VEGF、bFGF细胞因子表达的影响。结果显示,CPU-XT-006可抑制HUVEC的增殖,诱导HUVEC凋亡,并降低其细胞内VEGF、bFGF细胞因子的表达。
- 何书英孙菁刘坤徐云根
- 关键词：微管蛋白抑制剂
