李皓
- 作品数：3 被引量：0H指数：0
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
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- 重组葡激酶脂质体大鼠体内的药物动力学
- 2008年
- 目的比较重组葡激酶(r-Sak)溶液及其脂质体制剂大鼠静脉注射给药后体内药物动力学过程,为重组葡激酶脂质体的研究奠定基础。方法正常大鼠以0.9mg·kg-1剂量分别静脉注射重组葡激酶溶液及重组葡激酶脂质体,不同时间取血,应用溶圈法测定血浆中药物浓度,比较两种制剂在正常大鼠体内的药物动力学过程。利用三氯化铁法建立大鼠颈动脉血栓模型,以0.9mg·kg-1剂量尾静脉注射重组葡激酶脂质体,应用溶圈法测定不同时间血浆药物浓度,比较重组葡激酶脂质体在正常大鼠和血栓大鼠体内的药物动力学过程。用3p97药物动力学程序处理数据,求算各药物动力学参数。结果重组葡激酶溶液及其脂质体制剂静脉注射给药,在正常大鼠及血栓大鼠体内的平均血药浓度-时间数据经3p97拟和均符合二室模型。静脉注射重组葡激酶脂质体在正常大鼠体内消除半衰期和AUC分别为129.79min和4692.52mg·min·L-1,分别是其溶液剂的12.5和10.4倍,均具有显著性差异(p<0.001,p<0.001),而重组葡激酶脂质体在正常大鼠与血栓大鼠体内的消除半衰期和AUC无显著性差异(p>0.05,p>0.05)。结论脂质体作为重组葡激酶的载体,可以显著延长重组葡激酶的体内消除半衰期,增大AUC,对提高药物疗效具有实用意义。
- 常艳艳杨丽肖萍史彩虹游劲松李皓
- 关键词：药剂学脂质体重组葡激酶血栓模型药物动力学
- 脂质体包封血红蛋白的制备及初步评价
- 2007年
- 目的制备脂质体包封血红蛋白并建立其包封率的测定方法,为脂质体包封血红蛋白的进一步研究奠定基础。方法采用逆相蒸发法制备脂质体包封血红蛋白,正交试验筛选得出最优处方;以超速离心技术分离脂质体与游离血红蛋白,应用改良的碱性羟基高铁血红素法测定脂质体中游离血红蛋白和总血红蛋白含量;并对脂质体包封血红蛋白的粒度、形态以及载氧活性进行了评价。结果所制备的脂质体包封血红蛋白的含量为76 g·L-1,包封率大于50%,粒度为(133±19)nm,p50值22.7 mmHg,Hill系数为2.1。结论作者制备的脂质体包封血红蛋白粒径均一,包封率较高,且载氧活性良好,是一种具有良好发展前景的人工血液代用品。
- 李皓杨丽曾群
- 关键词：药剂学血红蛋白包封率
- 重组葡激酶脂质体的制备、活性及包封率测定方法的研究
- 2007年
- 目的:研究重组葡激酶脂质体的制备、活性及其包封率的测定方法,为重组葡激酶脂质体的研究开发提供实验数据。方法:薄膜分散法制备重组葡激酶脂质体并用溶圈法测定其活性,分别采用超速离心和直接点样2种方法测定重组葡激酶脂质体的包封率。结果:溶圈法测定重组葡激酶活性的板内精密度的 RSD 为8.4%(n=5),板间精密度的 RSD 为12.4%(n=5)。直接点样法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为54.36%,51.67%,54.67%;离心法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为71.75%,67.43%,68.46%。所制备的重组葡激酶脂质体表面药物吸附量为15.65%。结论:溶圈法可用于重组葡激酶脂质体活性的测定;离心法测定的重组葡激酶脂质体包封率包括脂质体表面吸附药量;离心法与直接点样法测定包封率的差值为脂质体表面吸附药物量。
- 史彩虹杨丽李皓唐星王敏荣
- 关键词：重组葡激酶脂质体包封率
