武汉科技大学医学院药学系
- 作品数：60 被引量：147H指数：7
- 相关作者：杜晶高成志张容曹越王兰欣更多>>
- 相关机构：华中科技大学同济医学院华中科技大学同济医学院临床药理研究所华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金湖北省自然科学基金湖北省农业科技创新中心资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学化学工程农业科学更多>>
- 神农镇痛膏中士的宁的控制方法及标准研究被引量：2
- 2017年
- 目的建立神农镇痛膏中士的宁的含量测定方法 ,并制定其限量标准。方法采用C_(18)色谱柱,流动相为A相(乙腈)∶B相(0.01 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L KH_2PO_4等量混合溶液,用10%H_3PO_4调节pH值到2.8)=21∶79,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长为260 nm。结果线性范围为54.048~2026.8 ng,r=0.9996,本方法的重复性和精密度良好(RSD<2.0%),其限量拟定为每100平方厘米含马钱子以士的宁(C_(21)H_(22)N_2O_2)计为0.20~1.00 mg。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于神农镇痛膏中士的宁的含量测定,其限量客观合理,保证了用药的安全有效。
- 甘曙光胡吉迪曹越肖龙高徐诗强
- 关键词：高效液相色谱法
- GLP-1R/SIRT1通路参与高糖诱导PC12细胞衰老
- 目的:探讨胰高血糖素样肽(glucagon-like-peptide-l,GLP-1R)/沉默信息调节因子1(Sirtuinl,SIRT1)信号通路参与高糖诱导PC12细胞衰老的机制。方法:培养大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤高分化...
- 詹琳；
- 文献传递
- 鹿衔草内生真菌Penicillium solitum次生代谢产物的分离鉴定与神经保护活性筛选被引量：1
- 2022年
- 【背景】鹿衔草(Pyrola incarnata Fisch)化学成分丰富,而且具有多种药理活性,在食品、医药领域得到广泛应用,但尚未见其内生真菌次生代谢产物的相关报道。【目的】对鹿衔草内生真菌Penicillium solitum(P.solitum)的次生代谢产物进行分离鉴定,筛选出具有抗神经炎症的活性成分。【方法】采用柱层析和制备型高效液相色谱对鹿衔草内生真菌P.solitum次生代谢产物进行分离和纯化,通过核磁共振和高分辨质谱进行结构鉴定,利用反向分子对接技术筛选出抗神经炎症活性的化合物,采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2细胞炎症模型进行验证。【结果】从鹿衔草内生真菌P.solitum次生代谢产物中分离鉴定出12个化合物,分别为cyclopenin(1)、dehydrocyclopeptin(2)、viridicatin(3)、对羟基苯甲酸(4)、吲哚乙酸(5)、methyl compactin(6)、cyclopeptine(7)、cyclopenol(8)、原儿茶酸(9)、viridicatol(10)、N-[2-(3-indolyl)ethyl]malonamic acid(11)和solitumidine A(12)。分子对接结果显示化合物11与炎症相关的丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路中p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 mitogen-activated protein kinase,简称p38)和细胞外信号调节激酶1(extracellular regulated protein kinase 1,ERK1)有较高的结合活性。BV-2细胞实验表明,化合物11(10、20μmol/L)能显著提高BV-2细胞存活率,并有效抑制炎症因子(肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、白介素-6)和一氧化氮的释放。【结论】化合物11是新天然产物,具有抗神经炎症活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路中p38和ERK蛋白的表达有关。
- 梅佳辉杨曦亮方伟杨素梅任梦瑶汪超王强邹瑜
- 关键词：青霉属神经炎症
- GLP-1R/SIRT1通路参与高糖诱导PC12细胞衰老
- 目的 对胰高血糖素样肽(glueagon-like-peptide-1,GLP-1 R)/沉默信息调节因子1(sirtuin 1,SIRT1)信号通路参与高糖诱导PC12细胞衰老的机制进行了研究.方法 培养大鼠肾上腺髓质...
- 詹琳袁琼占海霞袁新初
- 关键词：糖尿病脑病
- 新冠病毒SARS-CoV-2主蛋白酶3CLpro抑制剂的多步虚拟筛选
- 2023年
- 目的通过构建多步虚拟筛选模型和方法,寻找有效筛选新冠状病毒SARS-CoV-2主蛋白酶3CLpro抑制剂的方法,为抗击COVID-19提供潜在的候选药物。方法利用Discovery Studio Client 2016和AutoDock Vina 1.5.6软件对ZINC数据库共5811个化合物进行基于结构的虚拟筛选,然后基于配体的药效团模型,选取最佳模型后进行基于配体的虚拟筛选,最后基于构效关系筛选出与抗病毒有关的药物。结果经过3步筛选最终得到11个具有高亲和力、高拟合值和适当药理作用的化合物。结论通过3种不同方法的多步筛选可以快速寻找出具有高活性的候选化合物,表明构建的虚拟筛选的方法和模型有效,为今后抗COVID-19药物研究提供了潜在的研究工具。
- 杜宏金余晓谭李翰旭万洛婷邹瑜
- 关键词：分子对接
- 液-质联用检测人尿中的苯巯基尿酸
- 2010年
- 目的建立人尿中苯巯基尿酸的检测方法,并实际测定职业接苯人群尿中苯巯基尿酸的浓度。方法尿样经酸化水解后,调适宜pH值,液液萃取苯巯基尿酸,经高效液相色谱分离,负离子模式电喷雾离子源质谱检测,选择分子离子峰m/z238,峰面积定量。结果该方法在5～320μg/L范围内线性关系良好,r=0.9994±0.0003,检出限1.2μg/L(S/N=3),回收率在86.8%～94.2%之间,日内与日间精密度相对标准偏差(RSD)均小于7%;用该法对55名职业接苯工人班末尿中苯巯基尿酸进行了检测,并对苯巯基尿酸浓度与空气苯浓度进行回归分析(r=0.8035,P<0.05)。结论该方法快速、灵敏,选择性好,结果准确可靠,可用于职业接苯工人班末尿中的苯巯基尿酸的生物监测,亦可用于环境污染中苯吸收的评价。
- 叶玉杰陈斯琦宋世震梅勇叶方立
- 关键词：尿样生物监测
- 银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的Meta分析被引量：2
- 2016年
- 目的:系统评价银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的疗效及安全性。方法:收集国内外与银杏达莫注射液治疗急性脑梗死相关的临床随机对照综述文献,应用Jadad评分法进行质量评价并提取有效数据进行Meta分析。结果:共纳入符合标准的文献14篇,与对照组相比,银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的总有效率效比数比(OR)合并值3.70,95%可信区间[2.80,4.89],神经功能缺损评分标准化均数差(SMD)合并值-1.02,95%可信区间[-1.16,-0.87]。结论:Meta分析表明银杏达莫注射液具有提高治疗急性脑梗死有效率、改善神经功能缺损的作用,并且无明显不良反应。
- 任德全颉飞鸿崔建平冯利
- 关键词：银杏达莫注射液急性脑梗死META分析
- 荜茇酰胺衍生物的合成及其抑制人K562白血病多柔比星耐药株的作用
- 2022年
- 目的:对天然产物荜茇酰胺(piperlongumine,PL)进行结构修饰,并探讨PL衍生物对人慢性髓系白血病细胞多柔比星耐药株K562/Adr的抑制作用。方法:以PL为先导结构,用含硫或含氮杂环替代其9位苯环结构,合成一系列PL衍生物,并通过HPLC法测定了衍生物在纯水中的溶解度;采用CCK-8法检测PL及其衍生物对K562和K562/Adr细胞的IC_(50);使用AutoDock Vina和CDOCKER程序将PL衍生物与多药耐药性蛋白ABCB1蛋白(PDB ID:6C0V)进行分子对接。结果:共设计合成7个PL衍生物,且引入含氮杂环的化合物的水溶性均高于PL。活性测试结果显示绝大部分衍生物表现出良好的抗K562和K562/Adr增殖活性,其中化合物11g相比PL提高约10倍;分子对接结果表明,与其他衍生物和对照药物相比,11g表现出对ABCB1蛋白更高的结合亲和力。结论:含有川芎嗪片段的PL衍生物11g具有较好的抗K562/Adr活性,值得进一步深入研究。
- 丁泽丹田建辉谭淑丹王川王川
- 关键词：慢性粒细胞白血病耐药
- 荜茇酰胺的合成、抗肿瘤机制及结构修饰的研究进展被引量：7
- 2021年
- 目的:探讨荜茇酰胺及相关衍生物抗肿瘤作用研究进展,为其临床开发及应用奠定基础。方法:以“荜茇酰胺”“抗肿瘤”“构效关系”“Piperlongumine”“Antitumor”“QSAR”等为关键词,在中国知网、万方数据库、维普网、Sci-hub、PubMed等数据库中组合查询2012年1月-2020年6月发表的相关文献,对荜茇酰胺及相关衍生物抗肿瘤作用研究进行综述。结果与结论:荜茇酰胺的制备方法主要包括从植物中提取和化学合成两种。荜茇酰胺可诱导多种肿瘤细胞系的氧化应激,或可通过升高细胞中活性氧水平来选择性杀伤肿瘤细胞;也可以通过抑制转化生长因子β来诱导上皮-间质转化,从而抑制癌细胞迁移和侵袭;还可通过诱导细胞G_(2)/M期阻滞和凋亡来发挥抗肿瘤活性;荜茇酰胺还可以作为辐射增敏剂,增加肿瘤细胞对放疗的敏感性。荜茇酰胺的结构修饰位点主要包括C1酮羰基、C2与C3位双键、C7与C8位双键、芳香环等,此外,还有研究将荜茇酰胺与其他化合物结构进行缀合改造,或在不改变荜茇酰胺关键活性位点的基础上在其结构内引入其他化合物结构,经过改造所得到的衍生物可在一定程度上增强抗肿瘤活性。荜茇酰胺是一种极具潜力的抗肿瘤化合物,能从多方面抑制和杀死肿瘤细胞,而对正常细胞的毒性非常小,且其具有良好的结构修饰前景,应开展进一步研究以获得活性更好、靶向性更强、毒副作用更小的荜茇酰胺衍生物类抗肿瘤药物.
- 谭丽娟刘雅倩闫洁邹瑜
- 关键词：衍生物抗肿瘤构效关系
- 鹿衔草对β淀粉样蛋白诱导损伤的PC12细胞的保护作用
- 2016年
- 目的探讨鹿衔草不同溶剂提取物及分离的单体化合物(熊果酸)对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)诱导损伤的PC12细胞的保护作用。方法建立Aβ25-35所致PC12细胞损伤模型,设置空白对照组、二甲亚砜(DMSO)对照组、模型对照组和各给药组;给药组包括鹿衔草石油醚提取物部位(PE)组、乙酸乙酯提取物部位(AE)组、正丁醇提取物部位(BE)组、50%乙醇提取物部位(HEE)组、水提取物部位(WE)组和熊果酸组。采用噻唑蓝(MTT)法检测最佳给药浓度,酶联免疫检测仪在490 nm波长处测定培养液中活细胞的数量。结果提取物浓度为5.0 mg·m L-1时,PE组、AE组、BE组、WE组、HEE组细胞存活率分别为89.3%,77.2%,79.2%,75.1%,74.0%;500μg·L-1熊果酸组细胞存活率88.9%。与模型对照组比较,各给药组细胞存活率均显著升高(均P<0.01),且PE和熊果酸保护作用更明显。结论鹿衔草的不同溶剂提取物和分离的单体化合物熊果酸对Aβ25-35诱导损伤的PC12细胞均具有不同程度的保护作用。
- 杨曦亮林宗豪盛治政杨芳徐兵鹿扩建袁琼胡霞敏
- 关键词：鹿衔草熊果酸Β淀粉样蛋白PC12细胞
