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具有靛红结构的吡唑衍生物的合成及其诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡的研究被引量：3: 2017年; 基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经~~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法测试目标产物对人非小细胞肺癌细胞A549的体外抑制作用,部分化合物显示出一定的抗增殖活性,其中N'-(3-亚氨基-6-氯吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7e)和N'-(3-亚氨基-6-溴吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7f)的IC_(50)值分别为30.41和29.69μmol/L.流式细胞术检测表明,化合物7f能够剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡,并降低线粒体膜电位,但对细胞周期没有影响.上述研究证明,目标产物7f能够通过线粒体途径诱导A549细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤活性.; 张磊李文赟刘来郑诚月王杨徐应淑史大斌聂绪强国佳莹朱春媛王京; 关键词：吡唑靛红抗肿瘤活性细胞凋亡线粒体膜电位

新型靛玉红衍生物的合成及其对急性髓系白血病HL-60细胞增殖、周期和凋亡的影响被引量：9: 2017年; 急性髓细胞白血病是一种血液系统的恶性疾病,严重危害人类生命健康,目前尚无低毒、高效的治疗药物.靛玉红是我国传统中药青黛的有效成分,具有一定的抗白血病活性,但其水溶性差及造成的生物利用度较低,严重影响其临床应用.为了提高靛玉红的水溶性,进一步增强其抗白血病功效,在靛玉红结构中引入亲水性的胺基侧链,设计并合成了五个结构新颖的靛玉红衍生物,其结构经HRMS、~1HNMR和^(13)CNMR确证.同时,采用CCK-8法测试目标产物对急性髓系白血病HL-60细胞的体外抑制作用.结果表明,四个靛玉红衍生物具有显著的抗HL-60细胞增殖的活性,其中,化合物N1-(2-二甲氨基乙基)靛玉红(5a)的活性最强,其IC_(50)值为(3.564±0.211)μmol/L.流式细胞术和Hoechst33342染色实验显示,化合物5a能够显著诱导HL-60细胞周期阻滞和凋亡.此外,化合物5a还能影响细胞周期和凋亡相关蛋白的表达.综上研究表明,化合物5a是一个具有深入研究价值的抗白血病先导化合物.; 张磊刘来郑诚月王杨王京姚其正; 关键词：靛玉红抗肿瘤活性细胞周期 HL-60白血病细胞

齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进展被引量：6: 2017年; 齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物,具有广泛的生物活性。为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差,以及生物利用度低等缺点,近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作,发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物。本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述,旨在为齐墩果酸的研究提供帮助。; 王京郑诚月王杨刘来朱春媛国佳莹史大斌聂绪强张磊; 关键词：齐墩果酸衍生物抗肿瘤活性构效关系

白杨素的结构修饰及其衍生物的生物活性研究进展被引量：12: 2018年; 白杨素是一种分离自紫蒇科植物木蝴蝶的黄酮类天然产物，具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、降糖、抗菌、杀虫、抗炎和抗氧化等。白杨素的重要药理活性引起了国内外研究人员的广泛关注，但其存在水溶性差、生物利用度低以及体内容易被糖基化代谢失活等不足。主要综述近年来白杨素结构修饰及其衍生物的活性研究进展，包括抗肿瘤、降糖、抗菌以及其他生物活性，以期有益于白杨素的进一步研究。; 王京王杨杨杰张磊; 关键词：白杨素结构修饰衍生物生物活性

白桦酸衍生物的抗肿瘤活性研究进展: 2017年; 白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性。近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物。综述了近3年来白桦酸衍生物的抗癌研究进展,以期为白桦酸的结构修饰提供帮助。; 张磊刘来郑诚月王杨王京; 关键词：白桦酸衍生物抗肿瘤活性

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王杨