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青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展被引量：3: 2018年; 青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分离提取得到的一种含有过氧桥片段的倍半萜内酯,具有广泛的抗疟活性,对多种疟疾均有很好的疗效。近年来的研究表明,青蒿素还有一些其他重要的药理活性,如抗肿瘤、抗菌和杀虫等。其中,青蒿素衍生物的抗肿瘤活性也是国内外研究的热点之一。因此,本文综述了近年来青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展。; 王京郑诚月刘来张磊; 关键词：青蒿素衍生物抗肿瘤活性

具有靛红结构的吡唑衍生物的合成及其诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡的研究被引量：3: 2017年; 基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经~~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法测试目标产物对人非小细胞肺癌细胞A549的体外抑制作用,部分化合物显示出一定的抗增殖活性,其中N'-(3-亚氨基-6-氯吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7e)和N'-(3-亚氨基-6-溴吲哚-2-酮)-1-苯甲基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼(7f)的IC_(50)值分别为30.41和29.69μmol/L.流式细胞术检测表明,化合物7f能够剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡,并降低线粒体膜电位,但对细胞周期没有影响.上述研究证明,目标产物7f能够通过线粒体途径诱导A549细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤活性.; 张磊李文赟刘来郑诚月王杨徐应淑史大斌聂绪强国佳莹朱春媛王京; 关键词：吡唑靛红抗肿瘤活性细胞凋亡线粒体膜电位

齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进展被引量：6: 2017年; 齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物,具有广泛的生物活性。为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差,以及生物利用度低等缺点,近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作,发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物。本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述,旨在为齐墩果酸的研究提供帮助。; 王京郑诚月王杨刘来朱春媛国佳莹史大斌聂绪强张磊; 关键词：齐墩果酸衍生物抗肿瘤活性构效关系

新型靛玉红衍生物的合成及其对急性髓系白血病HL-60细胞增殖、周期和凋亡的影响被引量：9: 2017年; 急性髓细胞白血病是一种血液系统的恶性疾病,严重危害人类生命健康,目前尚无低毒、高效的治疗药物.靛玉红是我国传统中药青黛的有效成分,具有一定的抗白血病活性,但其水溶性差及造成的生物利用度较低,严重影响其临床应用.为了提高靛玉红的水溶性,进一步增强其抗白血病功效,在靛玉红结构中引入亲水性的胺基侧链,设计并合成了五个结构新颖的靛玉红衍生物,其结构经HRMS、~1HNMR和^(13)CNMR确证.同时,采用CCK-8法测试目标产物对急性髓系白血病HL-60细胞的体外抑制作用.结果表明,四个靛玉红衍生物具有显著的抗HL-60细胞增殖的活性,其中,化合物N1-(2-二甲氨基乙基)靛玉红(5a)的活性最强,其IC_(50)值为(3.564±0.211)μmol/L.流式细胞术和Hoechst33342染色实验显示,化合物5a能够显著诱导HL-60细胞周期阻滞和凋亡.此外,化合物5a还能影响细胞周期和凋亡相关蛋白的表达.综上研究表明,化合物5a是一个具有深入研究价值的抗白血病先导化合物.; 张磊刘来郑诚月王杨王京姚其正; 关键词：靛玉红抗肿瘤活性细胞周期 HL-60白血病细胞

含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性被引量：1: 2018年; 通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过-1HNMR、-（13）CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法（Western blot）结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K-δ）的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。; 王京郑诚月刘来张磊史大斌姚其正; 关键词：含氟衍生物细胞周期医药原料

白桦酸衍生物的抗肿瘤活性研究进展: 2017年; 白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性。近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物。综述了近3年来白桦酸衍生物的抗癌研究进展,以期为白桦酸的结构修饰提供帮助。; 张磊刘来郑诚月王杨王京; 关键词：白桦酸衍生物抗肿瘤活性

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刘来