童洋
- 作品数:5 被引量:9H指数:2
- 供职机构:中国科学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中国科学院西部之光基金留学人员科技活动项目择优资助经费更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2018年
- 目的:探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法测定其对人前列腺癌细胞(PC3)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人红白细胞白血病细胞(HEL)3类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。结果:共合成了3a^3h共8个未见文献报道的苯丙氨酸二肽衍生物,MTT结果显示,部分衍生物对K562细胞株具有一定抑制作用,衍生物3b,3e,3f对PC3和K562有较好的抑制作用。结论:合成了8个新的苯丙氨酸二肽衍生物,其对K562及PC3肿瘤细胞株具有一定的抑制作用。
- 韦可心童洋胡磊胡磊肖银银梁光义梁光义
- 关键词:抗肿瘤活性癌细胞株
- 一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究被引量:4
- 2018年
- 以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为(29.00±2.58)%、(33.53±4.92)%、(36.51±5.32)%、(37.34±3.54)%,而当3,5,3',4'位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。
- 薛向南曾晓萍曾晓萍韦可心童洋徐必学
- 关键词:Α-葡萄糖苷酶抑制活性
- 稳定同位素标记的Y101及其代谢产物的合成
- 2017年
- 以氘代甲苯为原料,经高锰酸钾氧化反应生成氘代苯甲酸,再经缩合、烷基化、水解等反应,合成了N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇及其代谢产物M-8、M-9的稳定同位素标记化合物。所得化合物均经核磁(NMR)、质谱(ESI-MS)进行结构确证。样品可作为生物内标,用于高效液相色谱/质谱联用法对目标化合物及其代谢产物在体内的定量分析,同时开展了该化合物的体内代谢研究。
- 童洋曾晓萍陈小敏梁光义徐必学
- 关键词:同位素标记代谢途径
- 苯丙氨酸二肽衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 恶性肿瘤作为全球主要的公共卫生问题之一,极大地危害人类的健康。但目前临床上使用的抗肿瘤药物普遍存在毒副作用大、选择性差等缺点。因此寻找高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药物尤为迫切。马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨...
- 童洋
- 关键词:抗肿瘤活性
- L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量:4
- 2016年
- 目的探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果合成了17个目标化合物,体外活性显示,部分化合物对白血病细胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q对K562细胞株及前列腺癌细胞株PC3有较好的抑制作用。结论苯丙氨酸二肽衍生物对抑制白血病及前列腺肿瘤细胞具有较好的抑制作用,具有进一步研究的价值。
- 胡磊陈小敏童洋王姗梁光义徐必学
- 关键词:抗肿瘤活性