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一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究被引量：4: 2018年; 以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为（29.00±2.58）%、（33.53±4.92）%、（36.51±5.32）%、（37.34±3.54）%,而当3,5,3＇,4＇位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。; 薛向南曾晓萍曾晓萍韦可心童洋徐必学; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制活性

马来酸氯苯那敏合成工艺改进被引量：1: 2020年; 目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。; 杨林丽曾晓萍曾晓萍梁光义; 关键词：马来酸氯苯那敏抗组胺药物合成

含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究被引量：2: 2019年; 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。; 况安香曾晓萍曾晓萍梁光义梁光义; 关键词：结构修饰抗乙肝病毒活性

氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探被引量：1: 2022年; 为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。; 黄维杰况安香邵晓霜曾晓萍曾晓萍梁光义徐必学; 关键词：三氟甲基抗HBV活性

三氟甲基化试剂研究概况被引量：1: 2018年; 氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变，将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。; 崔晶曾晓萍曾晓萍梁光义; 关键词：含氟化合物有机化合物

抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究被引量：3: 2018年; 目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。; 杨方红曾晓萍曾晓萍梁光义徐峰; 关键词：代谢产物

新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性: 2020年; 以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a^4h),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性。结果表明:N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC 50分别为0.41和11.77μmol·L^-1。; 曹盼曾晓萍曾晓萍梁光义; 关键词：对羟基苯甲酸缩合反应 MTT法抗肿瘤活性

新型含三氟甲取代喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3: 2021年; 为了寻找高效低毒的抗肿瘤活性化合物,设计并合成21个新型含三氟甲基取代喹啉酰胺类衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR及^(19)F NMR和MS(ESI)进行了确证。用MTT法评价了所得目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、肾癌细胞(A498)和宫颈癌细胞(Hela)增殖的抑制活性。; 张偲偲余佳余佳曾晓萍曾晓萍梁光义; 关键词：喹啉三氟甲基抗肿瘤活性 MTT法

三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究被引量：3: 2019年; 目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。; 崔晶卢苇邱净英曾晓萍曾晓萍梁光义; 关键词：三氟甲基抗HBV活性

一种黄酮糖苷类化合物的快速合成及其活性研究被引量：1: 2020年; 目的建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3',4'-位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成一系列黄酮糖苷类目标化合物,并对其进行生物活性评价。结果合成了5个黄酮糖苷衍生物(4a、4b、5a、5b和6),其中4b、5a、5b和6在浓度为1×10^-5 mol·L^-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(23.49±9.98)%、(31.62±4.06)%、(14.08±4.18)%、(34.87±1.57)%。结论建立了一种黄酮糖苷衍生物的快速合成方法,部分合成的黄酮糖苷类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性,值得深入研究。; 赵杰赵杰曾晓萍曾晓萍徐必学; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制活性

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曾晓萍

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