目的探讨葛根素对人骨肉瘤细胞株MG63的作用及其机制。方法取对数生长期的MG63细胞分别用不同浓度的葛根素处理(0,25,50,100mmol·L^(-1))。细胞培养48 h后,利用MTT检测MG63细胞增殖水平;流式细胞术检测细胞凋亡水平,RT-PCR检测PI3K、AKT、Bax、Bcl-2、p53和p21 m RNA水平。Western blotting检测PI3K、AKT、Bax、Bcl-2、p53和p21表达水平。结果葛根素浓度依赖性的诱导MG63细胞增殖抑制、凋亡和Bax表达,减少PI3K、AKT、Bcl-2、p53和p21表达。结论葛根素可通过抑制PI3K/AKT/p53信号通路而诱导MG63细胞增殖抑制和凋亡。