张毅
- 作品数：8 被引量：6H指数：2
- 供职机构：贵州医科大学更多>>
- 发文基金：贵州省科技厅中药现代化项目贵州省科技厅社会发展攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 一种甲氨蝶呤的合成工艺
- 本发明涉及一种甲氨蝶呤的合成工艺，通过先合成甲氨蝶呤粗品，后将合成的甲氨蝶呤粗品制备成甲氨蝶呤二钠盐后调PH＝5‑6后精制成甲氨蝶呤纯品，本发明反应合成步骤较少、原料易于购买且成本低廉、实验操作简单；甲氨蝶呤二钠盐以丙酮...
- 汤磊张毅王建塔朱高峰崔杏
- 文献传递
- (S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸的合成
- 2017年
- 研究通过化学合成法制备沙格列汀关键中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸。以溴代金刚烷为起始原料,经亲核取代、混酸氧化、碱水解、肟化反应、催化氢化、氨基保护以及手性拆分等7步反应获得目标产物。所制备目标产物的总收率17.1%,光学纯度98.7%。本合成工艺稳定,操作简便,条件温和,适合(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸工业化生产。
- 王建塔陈瑞张毅徐黔江汤磊
- 关键词：沙格列汀
- 沙格列汀的合成被引量：3
- 2017年
- 以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及(1R,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得到N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氨甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙基]氨基甲酸叔丁酯,最后经酰胺脱水、氨基脱保护反应得到沙格列汀,总收率为16.1%,纯度为99.8%,e.e.>99.9%。
- 王建塔杨果蔡进张毅汤磊
- 关键词：沙格列汀2型糖尿病
- Dimebon合成路线的改进研究
- 阿尔茨海默病是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病，以缓慢进展的痴呆为主要表现。Medivition公司的一项研究发现Dimebon可轻度抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，弱阻断N-甲基-D-天冬氨酸受体信号通路，抑制线粒...
- 张毅
- 关键词：阿尔茨海默病药物合成工业化中间体
- 吡唑醇-哒嗪酮类耦联化合物、其药物组合物及其在药物中的应用
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及吡唑醇‑哒嗪酮类耦联化合物、其药物组合物及其在药物中的应用；所述吡唑醇‑哒嗪酮耦联类化合物兼具抗血小板聚集作用和保护神经细胞双重作用机制，用于制备预防或治疗由血栓和自由基过量引起的脑卒...
- 李毅汤磊樊玲玲李永张毅罗碧兰
- 吡唑醇-哒嗪酮类耦联化合物、其药物组合物及其在药物中的应用
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及吡唑醇‑哒嗪酮类耦联化合物、其药物组合物及其在药物中的应用；所述吡唑醇‑哒嗪酮耦联类化合物兼具抗血小板聚集作用和保护神经细胞双重作用机制，用于制备预防或治疗由血栓和自由基过量引起的脑卒...
- 李毅汤磊樊玲玲李永张毅罗碧兰
- 文献传递
- 黄嘌呤类化合物及其药物组合物和应用
- 本发明公开了式(I)所示的黄嘌呤衍生物、其药物组合物及其应用。其中所述黄嘌呤衍生物包括式(I)所示化合物、或其立体异构体，几何异构体，水合物，溶剂化物，或药学上可接受的盐或前药：<Image file="DDA00015...
- 廖伟科汤磊郑萍张毅王建塔
- 利格列汀的合成被引量：3
- 2016年
- 甲基脲与氰乙酸乙酯经缩合闭环、亚硝基化、还原、闭环、溴代、与1-溴-2-丁炔发生亲核取代反应得到8-溴-7-(2-丁炔基)-3-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮,再与2-氯甲基-4-甲基喹唑啉发生烷基化反应,最后与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐发生亲核取代反应得到利格列汀,总收率约27%,光学纯度99.8%。
- 刘祥生张毅张吉泉王建塔汤磊
- 关键词：2型糖尿病
