宋平
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
- 2017年
- 目的合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,~1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性。结论抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰。
- 秦婷婷常先磊宋平李仕伟杨洋梁欢李庶心
- 关键词：抗肿瘤药物
- 新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：2
- 2017年
- 以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a^9f和10a^10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a^9f和10a^10e对人胃癌细胞株(NCIN87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a,9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC_(50)分别为0.60μmol·L^(-1),1.36μmol·L^(-1)和0.93μmol·L^(-1),优于BMS-777607(2.50μmol·L^(-1))。
- 宋平李俊明秦婷婷常先磊杨洋梁欢祝宇赵砚瑾李庶心
- 关键词：吡啶衍生物抗肿瘤活性
- 新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2017年
- 目的设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌Hep G2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物。以索拉非尼为阳性对照物,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱鉴定。初步的体外活性评价结果表明,其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性,优于阳性对照药索拉非尼,具有进一步研究的价值。
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- 关键词：抗肿瘤药物化学合成MTT法
