李俊明
- 作品数：5 被引量：5H指数：1
- 供职机构：江西中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
- 2016年
- 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L^(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L^(-1)和3.46μmol·L^(-1),4.12μmol·L^(-1),3.97μmol·L^(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L^(-1))。
- 于清华李俊明赵砚瑾刘意林江发龙李庶心
- 关键词：MS-275苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性
- 新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价被引量：1
- 2017年
- 目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结论合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和MS确证。初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究。
- 杨洋杨洋邓晓东邓晓东李俊明李俊明梁欢张宇
- 关键词：抗辐射
- 氮杂吲哚类Janus激酶抑制剂的合成及体外活性评价被引量：1
- 2017年
- 目的设计并合成用于治疗类风湿性关节炎的Janus激酶抑制剂,进行初步的体外激酶活性评价。方法选择Baricitinib为先导化合物进行结构优化改造,设计合成系列结构全新的小分子化合物,经~1 H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并使用毛细管电泳方法通过检测底物肽段磷酸化转化率来进行化合物激酶活性评价。结果合成7个目标化合物,均表现出一定程度的激酶选择性,其中7a和7d的选择性较为突出。结论芳基磺酰胺类化合物因能与JAK1结构中特有的氨基酸间产生π-π共轭而表现出较好的JAK1抑制选择性,值得进一步研究。
- 常先磊梁欢杨洋秦婷婷李俊明李仕伟李庶心
- 关键词：类风湿性关节炎
- 新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：2
- 2017年
- 以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a^9f和10a^10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a^9f和10a^10e对人胃癌细胞株(NCIN87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a,9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC_(50)分别为0.60μmol·L^(-1),1.36μmol·L^(-1)和0.93μmol·L^(-1),优于BMS-777607(2.50μmol·L^(-1))。
- 宋平李俊明秦婷婷常先磊杨洋梁欢祝宇赵砚瑾李庶心
- 关键词：吡啶衍生物抗肿瘤活性
- 新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究被引量：1
- 2009年
- 目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇,2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用1HNMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物(6a、6b、6c、6′a、6′b)均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα/γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。
- 薛阳刘兰祥叶清泉李俊明丁国华赵砚瑾刘永学李庶心
- 关键词：降血糖药
