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李莉
作品数:
1
被引量:7
H指数:1
供职机构:
上海医药工业研究院
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
黄伟
上海医药工业研究院
岑均达
上海医药工业研究院
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2015
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Lenvatinib的合成
被引量:7
2015年
目的制备lenvatinib,并对其工艺进行改进,以简化操作,提高收率。方法以4-氨基水杨酸(2)为原料,经甲基化,与麦氏酸缩合、高温环合、氯代、氨化,得到4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6)。以3-氯-4-氨基苯酚(7)为原料,经与氯甲酸苯酯及环丙胺反应得到1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲(8)。最后中间体6和8在叔丁醇钾的作用下反应得到lenvatinib(1)。结果与结论目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外、质谱确证,总收率为34.35%(以4-氨基水杨酸计),纯度99.50%。改进后的合成方法操作简便、收率较高。
李莉
黄伟
岑均达
关键词:
酪氨酸激酶抑制剂
甲状腺癌
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