黄伟
- 作品数：12 被引量：53H指数：5
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程化学工程理学更多>>
- 阿西替尼的合成被引量：1
- 2014年
- 目的合成具有抗肿瘤活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼。方法以6-硝基吲唑为原料,其3-位经碘代、1-位氮原子经四氢吡喃保护,再与2-乙烯基吡啶发生Heck反应,6-位硝基再经过硝基还原、重氮化、碘代,与硫代水杨酸甲酯在钯催化剂作用下发生偶联,最后经脱保护基和酯的氨解反应得到抗肿瘤药阿西替尼。结果与结论经过8步反应合成目标化合物阿西替尼,总收率为33.4%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。
- 郝桂运黄伟岑均达
- 关键词：抗肿瘤药
- Ezetimibe的合成被引量：19
- 2006年
- (4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-(?)唑烷酮与4-(4-氟苯基亚氨基)甲酚缩合后再经环合、脱硅烷保护得ezetimibe。前一中间体可以氟苯为原料,与戊二酸酐经付-克反应得到的5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,与特戊酰氯缩合得到混合酸酐,再与(4S)-4-苯基-2-(?)唑烷酮缩合得(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-(?)唑烷酮,经(3αR)-1-甲基-3,3-二苯基-1H,3H-四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2](?)唑硼烷[(R)-MeCBS]／BH3·S(CH3)2催化还原制得。总收率24％。
- 黄伟岑均达
- 关键词：胆固醇吸收抑制剂
- Lenvatinib的合成被引量：7
- 2015年
- 目的制备lenvatinib,并对其工艺进行改进,以简化操作,提高收率。方法以4-氨基水杨酸(2)为原料,经甲基化,与麦氏酸缩合、高温环合、氯代、氨化,得到4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6)。以3-氯-4-氨基苯酚(7)为原料,经与氯甲酸苯酯及环丙胺反应得到1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲(8)。最后中间体6和8在叔丁醇钾的作用下反应得到lenvatinib(1)。结果与结论目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外、质谱确证,总收率为34.35%(以4-氨基水杨酸计),纯度99.50%。改进后的合成方法操作简便、收率较高。
- 李莉黄伟岑均达
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂甲状腺癌
- 尼洛替尼的合成被引量：4
- 2014年
- 以3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯(2)为原料,采用一锅法,首先与氰胺发生反应,再与(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(5)环合,再经皂化,得到关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(7),7经酰氯化后与3-(4-甲基-1H-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺(10)缩合得到尼洛替尼,总收率32%(以2计)。
- 郝桂运黄伟岑均达
- 关键词：尼洛替尼抗肿瘤药
- 米格列奈的合成被引量：6
- 2005年
- 苄基丙二酸二乙酯与溴乙酸乙酯缩合,再经水解、脱羧、酯化、酶拆分、水解得(S)-2-苄基丁二酸,再经与顺-八氢异吲哚缩合、成盐等制得糖尿病治疗药物米格列奈,总收率13%。
- 黄伟岑均达姚岚
- 关键词：米格列奈糖尿病治疗药物
- R-1579类似物的合成及其二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制活性
- 2011年
- 目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。
- 黄伟岑均达
- 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及嘧啶类化合物及其制备方法技术领域。本发明所说的新型嘧啶衍生物及其盐为下式(1)所示的化合物，其中R<Sup>1</Sup>代表-CH<Sub>2</Sub>NHR<Sup>4</Sup>或氰基；R<Sup>2<...
- 黄伟岑均达
- 文献传递
- 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及嘧啶类化合物及其制备方法技术领域。本发明所说的新型嘧啶衍生物及其盐为下式(1)所示的化合物，其中r<Sup>1</Sup>代表-ch<Sub>2</Sub>nhr<Sup>4</Sup>或氰基；r<Sup>2<...
- 黄伟岑均达
- 文献传递
- 托卡朋的合成
- 2000年
- 以 4-苄氧基 - 3-甲氧基苯甲醛 (2 )和对溴甲苯为原料 ,经格氏反应、氧化、脱苄基、硝化得 4-羟基 - 3-甲氧基 - 5 -硝基 - 4′-甲基二苯酮 ,续经脱甲基制得托卡朋 ,总收率以 2计为 6 1.2 %.
- 杨小龙黄伟周琦奕岑均达
- 关键词：托卡朋震颤性麻痹药物疗法
- 西维来司钠的合成被引量：8
- 2003年
- 以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料 ,经与 2 -硝基苯甲酰氯缩合、还原 ,得 N- (2 -氨基苯甲酰基 )甘氨酸苄酯 ,继而与 4 - (2 ,2 -二甲基丙酰氧基 )苯磺酰氯缩合 ,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠 ,总收率 5 6 .9%。
- 黄伟吴雪松岑均达
- 关键词：西维来司钠弹性蛋白酶抑制剂急性肺损伤严重急性呼吸道综合征
