鲁向冉
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮的合成路线图解
- 2012年
- 青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮,俗称4AA,化学名（3R,4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮,是一种重要的医药中间体,它是合成＂碳青霉烯＂类（即＂培南类＂）抗生素原料药的主要原料。碳青霉烯药物是一类含碳青霉烯环的新型广谱β-内酰胺类抗生素,
- 谭黎鲁向冉段晓男宫平
- 关键词：合成路线图解氮杂环丁酮碳青霉烯关键中间体乙酰氧基
- 6-取代亚甲肼基-2,4-双吗啉嘧啶及三嗪类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
- 2013年
- 目的设计合成一系列6-取代亚甲肼基嘧啶及三嗪衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以2,4,6-三氯嘧啶或三聚氯氰、苯胺、苯并咪唑、吡咯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用MTT法,以BMCL-200908069-1为阳性对照药,以H460、A549和H226为测试细胞株,对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果合成了20个未见文献报道的6-取代亚甲肼基-2,4-双吗啉嘧啶及三嗪类化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证。结论体外活性实验显示:该系列化合物具有较强的抗肿瘤活性,其中,化合物6a活性最佳,其对H460、A549和H226抑制作用的IC50值分别为3.4、0.75、0.86μmol.L-1,其活性为阳性对照药的2.8～16.8倍。
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- 关键词：嘧啶三嗪抗肿瘤活性
