段晓男
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮的合成路线图解
- 2012年
- 青霉烯关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮,俗称4AA,化学名（3R,4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮,是一种重要的医药中间体,它是合成＂碳青霉烯＂类（即＂培南类＂）抗生素原料药的主要原料。碳青霉烯药物是一类含碳青霉烯环的新型广谱β-内酰胺类抗生素,
- 谭黎鲁向冉段晓男宫平
- 关键词：合成路线图解氮杂环丁酮碳青霉烯关键中间体乙酰氧基
- 4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性被引量：1
- 2013年
- 目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。
- 段晓男虞斌吴迪张烨翟鑫
