梁炜乾
- 作品数：2 被引量：9H指数：2
- 供职机构：广西师范大学化学与药学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广西壮族自治区自然科学基金教育部重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物的晶体结构及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构。在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型。采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性。研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性。除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物。以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性。由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一。
- 王辉年王海璐梁炜乾刘延成
- 关键词：晶体结构抗肿瘤活性DNA键合
- 2-羟基苯乙酮铜(Ⅱ)配合物与ct-DNA的键合作用研究被引量：7
- 2011年
- 以小牛胸腺DNA为靶点,通过紫外可见吸收光谱、稳态荧光发射光谱、圆二色谱和DNA粘度滴定实验,从分子水平研究了2-羟基苯乙酮铜(Ⅱ)配合物[Cu(HAP)2](1)与ct-DNA的键合方式。结果表明:配合物[Cu(HAP)2](1)主要通过插入作用和静电结合方式与ct-DNA形成键合作用,推测插入作用应基于2-羟基苯乙酮配体的芳香母环及配合物整体保持刚性平面,而对DNA聚阴离子骨架的静电结合作用则与中心铜离子的正电性有关。上述结果为深入研究2-羟基苯乙酮金属配合物的药理活性提供了科学依据。
- 刘延成王海璐梁炜乾农秀连陈振锋
- 关键词：小牛胸腺DNA光谱分析
