田芳
- 作品数：8 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国科学院成都有机化学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚的化学拆分
- 2023年
- 对螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚及其衍生物的化学拆分进行了研究,通过对手性拆分试剂种类,手性拆分试剂用量以及结晶溶剂进行优化,最终以二对甲苯酰基-L-酒石酸[(-)-DDTA]为拆分剂并以43%收率,94%ee实现了1-苄基螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚拆分。该拆分方法为获得这类螺环手性的候选生理活性物质提供了新的方法。
- 黄志诚邹滢宋祥家田芳王立新
- 关键词：螺环手性化学拆分
- (S)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲基丙氨酸衍生的手性咪唑啉酮催化剂合成新方法
- 2021年
- 以(S)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲基丙氨酸盐酸盐为原料,针对其合成咪唑啉酮催化剂过程中反应条件苛刻和反应时间长等问题,重新设计了一条合成路线,并考察了温度、原料摩尔比和反应时间等对合成收率的影响。新合成路线中,合成关键中间体(S)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲基丙氨酸甲酰胺7的反应时间由9 d缩短至7 h,不需剧毒的NaCN催化,收率达到98%。
- 王毅黄志诚向敏李臣毅张健李文升田芳田芳
- 关键词：氨基酸咪唑啉酮催化剂
- 有机催化3-氨基氧化吲哚与偶氮二羧酸酯的不对称加成反应
- 2024年
- 手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中,尤其存在于具有光学活性的3-氨基氧化吲哚中。此外,手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR149415)以及HIV蛋白酶抑制剂而备受关注。因此,发展合成手性3-氨基氧化吲哚的新方法具有重要意义。为了实现反应的敏感性产物N,N′-缩靛红衍生物的不对称合成,使用金鸡纳碱衍生的方酰胺作催化剂,3-氨基氧化吲哚席夫碱与偶氮二羧酸酯作模板底物,最终以70%~85%的产率和45%~88%的对映选择性获得相应产物。该反应的实验条件温和,原子经济性高。
- 张健田芳田芳
- 关键词：亲电加成
- 含琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物的合成研究（英文）被引量：1
- 2016年
- 本文报道了溴代马来酰亚胺作为一个新的双亲电试剂,在奎宁硫脲的催化下与4-羟基香豆素发生不对称Michaelalkylation串联反应,构建了一系列具有琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物,获得了中等到较好的收率(最高86%)和对映选择性(最高82%)。
- 张勇田芳田芳彭林
- 关键词：抗生素琥珀酰亚胺
- (2 S,5 S)-2-(2-(二苯基膦基)苯基)-3,5-二取代基咪唑啉-4-酮的合成
- 2023年
- 随着金属催化不对称合成研究的兴起,研究人员对手性配体的需求日趋迫切,以简便的方式获得高效的手性配体一直是金属催化不对称反应研究的重点之一,其中包括含氮,磷等含杂原子的膦配体。这些配体广泛地用于C—C、C—N及C—O的构建和不对称氢化反应中,展现出了可观的研究及应用价值。以α-氨基酸为起始原料,在三光气作用下得到酸酐类中间体,随后经酰胺化、缩合两步反应,成功以26.4%~33.8%收率得到(2 S,5 S)-2-(2-(二苯基膦基)苯基)-3,5-二取代基咪唑啉-4-酮类化合物。
- 陆森张健李文升田芳田芳
- 关键词：手性配体咪唑啉酮
- 西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的动力学拆分新方法
- 2022年
- 研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率,得到99%对映选择性的产物。并对拆分剂,溶剂,温度,反应时间等影响因素进行了筛选。最终通过动力学拆分,降低了拆分剂的用量,降低了成本,有望实现工业化放大。
- 汤朝哲田芳王立新
- 关键词：西他沙星手性胺动力学拆分
- α-羰酰氧基苯乙酮及α-羟基苯乙酮的制备
- 2020年
- 以季铵盐为催化剂,由α-溴代苯乙酮合成α-羰酰氧基苯乙酮,然后在碱性条件下,高效制备了α-羟基苯乙酮,转化率和选择性分别为100.0%和91.2%,其结构经1H NMR确证。
- 陈小文黄志诚邹滢李霞宋祥家任红霞田芳王立新
- 手性方酰胺催化巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应
- 2016年
- 用手性环己二胺衍生的方酰胺催化1,3-二甲基巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应,合成了一系列新型巴比妥衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。并考察了底物结构对反应收率和立体选择性的影响。结果表明：该反应可获得较高的收率（80%-100%）和中等至良好的对映选择性（ee 43%-90%）。
- 贵永远刘康琼王霄田芳彭林王立新
- 关键词：硝基烯不对称MICHAEL加成反应
