王倩
- 作品数:5 被引量:31H指数:3
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性被引量:12
- 2013年
- 目的建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响。方法通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性。结果建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价。结论可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用。
- 叶林虎孔令提肖冰心王倩何晓曦曹方瑞常琪
- 关键词:细胞色素P450COCKTAILLC-MS药物相互作用
- 葛根黄酮提高桑白皮降糖活性及其机制研究被引量:13
- 2013年
- 目的:葛根黄酮(PF)对桑白皮提取物(ME)降糖活性的增效作用研究及其机制探讨。方法:4组大鼠(每组5只)分别灌胃给予含淀粉(2 g.kg-1)的桑白皮提取物(ME,34.5 mg.kg-1)、葛根黄酮(PF,211.5 mg.kg-1)、桑葛复方提取物(ME-PF,250 mg.kg-1)或蒸馏水,给药后于0~2 h内取血测定其血糖水平;另取2组大鼠(每组5只)施行在体单向肠灌流实验,在ME的主要药效成分1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)相同浓度(10μmol.L-1)下以ME或ME-PF进行灌流,以LC-MS/MS法测定灌流液中DNJ的浓度。结果:PF与ME联用时,可显著抑制大鼠餐后血糖水平的升高,与仅给淀粉组比较,2 h内的总血糖血糖浓度-时间曲线下面积(AUC)水平从(8.71±2.26)h.mmol.L-1下降至(5.16±1.42)h.mmol.L-1,其下降幅度达40.8%,而单独使用ME和PF时血糖AUC的下降幅度较小,分别为13.6%[(7,52±1.00)h.mmol.L-1]和11.8%(7.68±2.22 h.mmol.L-1)。肠灌流结果表明,ME-PF中DNJ的平均有效渗透系数Peff值(3.5×10-3)cm.min-1,明显低于单独使用桑白皮的Peff值(7.5×10-3)cm.min-1,(P<0.05);肠吸收率亦有显著差别(P<0.01),分别为14.8%,31.6%。结论:葛根黄酮能显著提高桑白皮提取物降低餐后血糖的作用,这很可能与其抑制桑白皮提取物中DNJ的肠道吸收,从而提高具有α-糖苷酶抑制活性的DNJ的肠道浓度有关。
- 肖冰心王倩樊利青郭树仁常琪
- 关键词:桑白皮葛根黄酮血糖1-脱氧野尻霉素液质联用
- 迷迭香对老化小鼠学习记忆功能及抗氧化能力的影响被引量:3
- 2012年
- 目的探究不同剂量迷迭香对老化小鼠(senescence-accelerated mouse,SAM)抗氧化能力的影响。方法采用SAM模型,在基础饲料中添加不同剂量(40,80,120 mg/kg bw)迷迭香提取物。实验8w后,用旷场行为学实验检测小鼠在新异环境中的自发行为,并采用Morris水迷宫观察其学习记忆的行为学变化;并于动物处死后,检测小鼠肝、脑组织MDA含量,SOD、GSH-Px的活力。结果不同剂量(低、中、高)迷迭香组均可显著增加SAM鼠在新异环境中的自发活动和探究行为,Morris水迷宫结果显示,迷迭香组能使SAM小鼠平均潜伏期明显缩短,穿越平台次数显著增加;与模型组相比,迷迭香各组均可显著提高SAM小鼠肝、脑组织中SOD、GSH-Px的活力,明显降低MDA含量。结论迷迭香可明显改善SAM小鼠的学习记忆功能,提高抗氧化能力。[营养学报,2012,34(4):384-387]
- 张泽生陈頔王倩
- 关键词:迷迭香MORRIS水迷宫超氧化物歧化酶丙二醛谷胱甘肽过氧化物酶
- 酸枣果肉的镇静催眠作用
- 目的:研究酸枣果肉的镇静催眠作用,为酸枣果肉资源的开发利用提供依据。方法:小鼠灌胃给予酸枣果肉80%乙醇提取物两周,然后以空场和明暗穿梭实验观察其对自主活动的影响;以睡眠实验观察其对戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡率、睡眠潜伏期...
- 张蕾何晓曦王倩肖冰心徐淑萍张泽生常琪
- 关键词:镇静催眠资源利用
- 文献传递
- 以Caco-2细胞模型研究远志皂苷水解物的肠吸收特性被引量:3
- 2012年
- 目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均>10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均<1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。
- 王倩潘瑞乐肖冰心刘新民孔令提叶林虎常琪
- 关键词:细叶远志皂苷CACO-2细胞模型表观渗透系数