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脱氢洛伐他汀的调血脂作用被引量：3: 2010年; 目的观察洛伐他汀的脱氢衍生物脱氢洛伐他汀对高脂血症大鼠的调血脂作用。方法以高脂饲料喂养建立高脂血症大鼠模型,以洛伐他汀为阳性对照药,灌胃给予不同剂量的脱氢洛伐他汀,于第8周末和第12周末全自动生化分析仪测定血脂水平,获取肝脏组织进行病理切片以观察肝脏脂肪变性情况。结果洛伐他汀和脱氢洛伐他汀高剂量组对大鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平有呈时间依赖性降低作用,并能降低脂肪肝水平。结论脱氢洛伐他汀有类似洛伐他汀的降低血清TC和LDL-C水平,阻止脂肪肝形成的作用。; 邓庆华周岐新陈勇金磊何琦; 关键词：洛伐他汀调脂作用

小檗碱对脂代谢及血管粥样硬化的影响及机制探讨被引量：12: 2012年; 目的:研究小檗碱(Berberine,Ber)对高脂兔模型脂代谢和血管硬化的影响,并探讨其可能的作用机制。方法:采用高脂饲料喂养2月建立高脂兔动物模型。40只新西兰大耳白兔随机分成普通饲料组(普食组)、高脂模型组、高脂+Ber组[28、112mg/(kg.d)]、高脂+非诺贝特组[30 mg/(kg.d)]。2月后测定各组血清总胆固醇(Total cholesterol,TC)、三酰基甘油(Triglycerides,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(Low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(High density lipoprotein-choles-terol,HDL-C)水平;HE染色观察主动脉组织形态学变化;实时荧光定量PCR检测主动脉诱导型一氧化氮合酶(Inductible nitricoxide synthase,iNOS)和B类1型清道夫受体(Scavenger receptor class-B type 1,SR-B1)基因表达的变化。结果:与普食组相比,高脂模型组TC、TG和LDL-C水平显著升高(P<0.05),主动脉内膜出现明显的脂质沉积和泡沫细胞形成,iNOS和SR-B1 mR-NA表达显著升高(P<0.05);与高脂模型组相比,高脂+Ber处理组血清TC、TG和LDL-C的水平显著降低(P<0.05),而HDL水平显著升高(P<0.05),主动脉粥内膜脂质沉积减轻,泡沫细胞明显减少,iNOS和SR-B1 mRNA表达显著降低(P<0.05)。结论:Ber具有明显的调血脂和抗血管硬化作用,其作用机制与抑制iNOS和SR-B1基因表达相关。; 邱红梅杨发建张琴何琦金磊杨俊霞; 关键词：小檗碱动脉粥样硬化调血脂诱导型一氧化氮合酶

小檗碱对高脂兔模型脂代谢及脂肪PPARγ、INSIG-2基因表达的影响被引量：11: 2010年; 目的研究小檗碱对高脂兔模型脂代谢的影响,及其与脂肪代谢相关基因表达变化的相关性。方法采用高脂饲料喂养建立家兔高脂模型,测定各处理组血清TC、TG、LDL-C和HDL-C水平。实时荧光定量PCR技术检测脂肪组织PPARγ和INSIG-2基因表达。结果高脂组TC、TG和LDL-C水平较普食组明显升高(P<0.05),而小檗碱处理后血清TC、TG和LDL-C的水平较高脂组明显降低(P<0.05);实时荧光定量PCR检测结果显示,高脂组PPARγ和INSIG-2mRNA表达明显高于普食组(P<0.05),小檗碱处理后PPARγmRNA表达明显较高脂组显著降低(P<0.05),而INSIG-2mRNA表达则较高脂组明显上调(P<0.05),且低剂量作用更明显。结论小檗碱具有明显的降血脂作用,其机制与PPARγ表达下调而INSIG-2基因表达上调有关。; 何琦金磊周岐新杨俊霞; 关键词：小檗碱高血脂 PPARΓ

小檗碱对兔血脂代谢及维生素D受体和胰岛素诱导基因2基因表达的影响被引量：8: 2011年; 目的研究小檗碱对高脂模型兔血脂代谢的影响,并探讨其调血脂作用是否与维生素D受体(vitamin D receptor,VDR)、胰岛素诱导基因2(insulin-induced gene 2,Insig-2)的表达变化有关。方法雄性新西兰大耳白兔40只随机分为对照组、模型组、阳性药非诺贝特(30 mg/kg)组和小檗碱低、高剂量(28、112 mg/kg)组。兔喂饲高脂饲料8周建立高脂模型,给药8周后测定各组兔血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白A1(ApoA1)、载脂蛋白B(ApoB)和脂蛋白a(LPa)等指标的水平。RT-PCR法检测脂肪组织中VDR和Insig-2基因表达的变化。结果与对照组比较,模型组兔血清TC、TG、LDL-C、ApoB及LPa水平明显升高(P<0.05),而ApoA1水平则明显降低(P<0.05);经小檗碱处理后,兔血清中TC、TG、LDL-C、ApoB及LPa的水平较模型组显著降低(P<0.05),同时ApoA1水平则明显升高(P<0.05);RT-PCR检测结果显示,小檗碱干预后兔脂肪组织中VDR、Insig-2 mRNA的表达较模型组显著升高(P<0.05),且低剂量小檗碱的效果更明显。结论小檗碱具有明显的调血脂作用,其机制可能是通过上调脂肪组织VDR和Insig-2 mRNA表达来实现的。; 罗映金磊何琦周岐新杨俊霞; 关键词：小檗碱调血脂维生素D受体基因表达

脱氢洛伐他汀的调脂和抗炎作用的关系被引量：2: 2011年; 目的:观察洛伐他汀的衍生物脱氢洛伐他汀(dehydrolovastatin)调脂和抗炎作用的关系。方法:以洛伐他汀作为阳性对照药,用高脂饲料喂养建立高脂血症大鼠模型,灌胃给予不同剂量的脱氢洛伐他汀,第12周末全自动生化分析仪测定血脂水平,获取肝脏组织进行病理切片以观察肝脏脂肪变性情况。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和采用棉球植入小鼠背部致肉芽肿模型,观察洛伐他汀和脱氢洛伐他汀的抗炎作用。结果:脱氢洛伐他汀能明显降低高血脂大鼠血清总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,并能阻止脂肪肝样变性,其作用似弱于等剂量的洛伐他汀。脱氢洛伐他汀对二甲苯所致耳急性炎症反应和棉球植入致肉芽肿形成的慢性炎症均有显著抑制作用,其作用与洛伐他汀相当。结论:脱氢洛伐他汀的良性调脂作用似弱于洛伐他汀,但其抑制急性和慢性炎症反应的作用与洛伐他汀相当,提示他汀类的调脂和抗炎作用并不平行。; 邓庆华周岐新陈勇金磊何琦; 关键词：洛伐他汀血脂抗炎

PEG-5000修饰后假丝酵母尿酸酶的基本特性: 2010年; 目的研究天然尿酸酶与PEG化尿酸酶的基本特性,为治疗高尿酸血症相关疾病药物做基础研究。方法用相对分子量5kD,活化基团为羟基琥珀亚氨的PEG作为专一性修饰剂对尿酸酶进行修饰,采用常规酶学分析方法,分别研究天然尿酸酶与PEG化尿酸酶的动力学参数,并比较修饰前后对抑制剂黄嘌呤的敏感性、最适温度、最适pH值、37℃时的稳定性以及在体半衰期等方面的差异。结果经PEG修饰后尿酸酶最适温度由30℃升为35℃,最适pH无改变仍为pH8.7;在37℃水浴下,24h后活性保留由40%增至70%,酶稳定性提高,体内半衰期由45min延长至11h;测定尿酸酶和PEG化尿酸酶的Km分别为32.40、36.34μmol/L,黄嘌呤对尿酸酶与PEG化尿酸酶抑制常数分别为4.72、11.30μmol/L。结论假丝酵母尿酸酶经PEG5kD修饰后有药用潜力。; 孙晓军金磊甘志勇刘冬; 关键词：高尿酸血症尿酸酶 PEG修饰

小檗碱对动脉粥样硬化家兔模型脂代谢及动脉粥样硬化的影响被引量：3: 2012年; 目的研究小檗碱(Berberine)对动脉粥样硬化家兔模型脂代谢和动脉粥样硬化的影响,并探讨其可能的作用机制。方法采用高脂饲料喂养家兔,建立家兔动脉粥样硬化模型,分别测定小檗碱灌胃前和灌胃后家兔血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;取主动脉,HE染色观察主动脉病理形态学变化;一氧化氮合酶测定试剂盒检测主动脉中诱导型一氧化氮合酶(Inductible nitric oxide synthase,iNOS)活性;实时荧光定量PCR法检测脂肪组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(Peroxisome proliferator activated receptorγ,PPARγ)基因的水平。结果模型组家兔血清中TC、TG和LDL-C水平与正常对照组相比明显升高(P<0.05);血管内膜明显增厚,可见脂质沉积和泡沫细胞形成;且主动脉中iNOS活性和脂肪组织中PPARγ基因水平显著升高(P<0.05),经小檗碱干预后,家兔血清中TC、TG和LDL-C水平、主动脉iNOS活性和脂肪组织中PPARγ基因的水平较模型组显著降低(P<0.05),主动脉脂质沉积与泡沫细胞的形成减少且均以低剂量小檗碱作用明显。结论小檗碱具有明显的降血脂和抗动脉粥样硬化作用,其作用机制与抑制iNOS的活性和下调PPARγ基因水平有关。; 罗映何琦金磊周岐新杨俊霞; 关键词：小檗碱动脉粥样硬化脂代谢诱导型一氧化氮合酶 PPARΓ

小檗碱对高脂血症兔脂代谢及肝脏LDLR和SR-B1基因表达的影响被引量：4: 2010年; 目的研究小檗碱(Berberine,Ber)对高脂血症兔脂代谢及肝脏低密度脂蛋白受体(Low density lipoprotein re-ceptor,LDLR)和B类1型清道夫受体(Scavenger receptor B1,SR-B1)基因表达的影响。方法取新西兰大耳白兔40只,以基础饲料喂养1周后,随机选取8只为普通饲料组(ND),继续以基础饲料喂养;其余32只以高脂饲料喂养;复制高脂血症兔模型。建模8周后,将模型动物随机分为4组:高脂饲料组(HFD)、高脂饲料+非诺贝特组(FD)、高脂饲料+低剂量Ber干预组(BLD)组和高脂饲料+高剂量Ber干预组(BHD),继续喂养8周,采用全自动生化分析仪测定兔血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量;观察肝脏组织病理学变化;实时荧光定量PCR法检测肝脏组织LDLR和SR-B1基因表达的变化。结果 HFD组TC、TG和LDL-C的表达水平较ND组明显升高(P<0.01),肝脏发生中度脂肪变性和水样变性的病理学改变,而经Ber干预后,血清中TC、TG和LDL-C的表达的水平较HFD组显著降低(P<0.01),且肝细胞脂肪变性和水样变性程度较HFD组有所减轻;HFD组LDLR和SR-B1基因mRNA的表达水平明显低于ND组(P<0.01),经Ber干预后,LDLR和SR-B1基因mRNA的表达水平则较HFD组明显上调(P<0.01)。结论 Ber具有明显的调血脂作用,其作用机制可能是通过上调肝脏LDLR和SR-B1基因的表达,进而抑制肝脏中胆固醇的合成。; 金磊何琦周岐新杨俊霞; 关键词：小檗碱血脂代谢基因表达

家兔高脂血症形成与Insig-2基因关系及小檗碱调控作用研究: 目的研究小檗碱/(berberine,Ber/)对高脂血症家兔脂代谢的影响,并对其可能涉及Insig-2基因的机制进行探讨。方法雄性新西兰大耳白兔40只,随机选取8只给予普通饲料...; 金磊; 关键词：高脂血症小檗碱调脂作用; 文献传递

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