高虎
- 作品数：8 被引量：9H指数：1
- 供职机构：北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项卫生部卫生公益性行业科研专项国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- R-甲氨喋呤的合成被引量：1
- 2011年
- 对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮一锅合成制得R-甲氨喋呤,总收率约23%。
- 刘海涛童元峰郑君军高虎吴松
- 关键词：抗肿瘤药对照品
- 孕二烯酮有关物质的合成被引量：1
- 2015年
- 目的为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制,合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质。方法以13β-乙基-15α-羟基雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位羰基缩酮化保护、17位乙炔化和水解脱保护基共3步反应,得到有关物质13β-乙基-15α,17β-二羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为12.1%;该有关物质经乙酰化得到另一种有关物质13β-乙基-17β-羟基-15α-乙酰氧基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为72.9%。结果与结论合成了孕二烯酮原料药中的2种有关物质,并经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证结构,2种有关物质的纯度经HPLC检测均在98%以上,可以作为孕二烯酮原料药质量控制的对照品。
- 田金龙高虎吴松胡彪郑焱王冬梅
- 关键词：孕二烯酮对照品
- 昂丹司琼等四种化学药物中微量杂质的鉴定与合成
- 药品的杂质研究工作是贯穿于新药及仿制药研究过程始终的一个重要环节，对于保障药品质量安全起到了至关重要的作用。
为解决杂质对照品来源困难的问题，本论文对临床上常用的四种化学药物中的7个微量杂质进行了合成研究，通过简便...
- 高虎
- 关键词：昂丹司琼氨氯地平孕二烯酮左炔诺孕酮药品安全
- 一种盐酸昂丹司琼有关物质B的合成方法
- 本发明公开了一种盐酸昂丹司琼有关物质B(如式I所示)的合成方法，它是以4，4-二氨基二苯甲烷为原料，经过重氮化、还原、与1，3-环己二酮成腙、环合、甲基化、羟醛缩合、与2-甲基咪唑的麦克尔加成等步骤最终得到盐酸昂丹司琼的...
- 戚燕高虎童元峰杨庆云王冬梅吴松
- 文献传递
- 塞来昔布有关物质的合成被引量：4
- 2012年
- 目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。
- 黄萍王胜鹏高虎吴松童元峰
- 关键词：塞来昔布
- 一种盐酸昂丹司琼有关物质B的合成方法
- 本发明公开了一种盐酸昂丹司琼有关物质B(如式I所示)的合成方法，它是以4，4-二氨基二苯甲烷为原料，经过重氮化、还原、与1，3-环己二酮成腙、环合、甲基化、羟醛缩合、与2-甲基咪唑的麦克尔加成等步骤最终得到盐酸昂丹司琼的...
- 戚燕高虎童元峰杨庆云王冬梅吴松
- 文献传递
- 左炔诺孕酮有关物质的合成被引量：1
- 2013年
- 目的:合成左炔诺孕酮原料药中的3种有关物质。方法:以左炔诺孕酮为起始原料,将其3位羰基保护得到化合物4,再用半中和的间氯过氧苯甲酸氧化,经分离纯化分别得到有关物质2和3;有关物质2或3经氯铬酸吡啶盐氧化得到有关物质1。结果与结论:合成了左炔诺孕酮原料药中3种有关物质,并经1H NMR,13C NMR和MS等确证结构,纯度经HPLC检测均在98%以上,可以作为左炔诺孕酮原料药质量控制的对照品。
- 李新鹏高虎王冬梅郑焱胡彪吴松
- 关键词：左炔诺孕酮1H-NMR
- 盐酸昂丹司琼有关物质B的合成被引量：1
- 2011年
- 为了盐酸昂丹司琼的质控,合成了欧洲药典7.0中规定的有关物质B[6,6'-亚甲基双[9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮]]:用4,4'-二氨基二苯甲烷经重氮化及还原得到4,4'-二肼基二苯甲烷二盐酸盐,与1,3-环己二酮缩合后进行Fischer环合生成6,6'-亚甲基双(1,2,3,9-四氢-4H.咔唑-4-酮),再经甲基化、与多聚甲醛进行羟醛缩合反应,最后与2-甲基咪唑进行Michael加成制得。
- 高虎熊路刘海涛吴松童元峰
- 关键词：盐酸昂丹司琼止吐药对照品
