- 甲氧苄啶中相关杂质的合成被引量:1
- 2015年
- 目的设计合成甲氧苄啶(TMP)的2个重要杂质TMP-A和TMP-F。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经过缩合、重排、加成、环合、氯代及亲核取代制得TMP-A。以香兰素为原料,经过缩合、重排、加成和环合制得TMP-F。结果与结论成功制备了TMP-A,收率较文献提高。首次合成TMP-F,所设计路线的反应条件温和,试剂廉价易得,操作简单。
- 杨冬华米洁成丽吴勇
- 关键词:甲氧苄啶缩合重排加成环合
- 一种甲氧苄啶杂质的合成方法
- 本发明涉及甲氧苄啶一个杂质5-(3-溴-4,5-二甲氧基苄基)嘧啶-2,4-二胺(TMP-F)的合成方法。本发明首次定向设计并合成甲氧苄啶杂质TMP-F,合成路线合理,原料便宜易得,操作简单易行,收率较高,纯度符合要求。...
- 管玫吴勇海俐米洁李晓岑
- 文献传递
- 以维生素C为载体的脑靶向前药
- 本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药,为通式(I)所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物:<Image file="2012104248153100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="...
- 吴勇海俐李晓岑米洁尤静
- 以维生素C为载体的脑靶向前药
- 本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药,为通式(I)所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物:<Image file="2012104248153100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="...
- 吴勇海俐李晓岑米洁尤静
- 文献传递
- 富马酸比索洛尔的合成工艺改进
- 2014年
- 目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS谱等确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,总收率为36%,适合工业化生产。目标物经HPLC法检测纯度达99.4%,单个杂质含量小于千分之一,符合中华人民共和国药典标准。
- 米洁李晓岑何毅任云吴勇
- 关键词:富马酸比索洛尔
- 基于葡萄糖的具有锁定功能的新型脑靶向前药
- 本发明公开了一种新型的基于葡萄糖以及TDS修饰的具有锁定功能的脑靶向前药,为通式(I)所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物:<Image file="434178DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="...
- 吴勇海俐李晓岑邱淑兵屈博毅尤静米洁
- 文献传递