陈博
- 作品数：6 被引量：6H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吡贝地尔的合成被引量：4
- 2011年
- 哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3)。另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2)。2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计)。
- 王绍杰张廷剑薛明星陈博赵勇
- 关键词：吡贝地尔
- 一种地诺孕素的合成方法
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种地诺孕素的新的合成方法，本发明是以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮为起始原料，以2，2-二甲基-1，3-丙二醇对3位酮基进行保护，再经过17位环氧化，氰化开环，3位脱保护得到地诺孕素，本...
- 王绍杰陈博薛明星赵勇
- 文献传递
- 地诺孕素的合成
- 2011年
- 目的研究地诺孕素的合成方法。方法以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮(1)为原料,首先用2,2-二甲基-13,-丙二醇对3位羰基进行保护,再经过环氧化、氰化开环、脱保护制得17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮,即地诺孕素(5)。结果目标化合物结构经1H-NMR1、3C-NMR、MS和IR确证结构,总收率45.5%。结论新工艺原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值。
- 梁勇陈博王绍杰
- 关键词：地诺孕素
- 2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性被引量：1
- 2012年
- 目的设计合成2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物,并对其黄嘌呤氧化酶抑制活性进行初步评价。方法以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经烃化、肼解、环合等反应合成目标化合物。以非布司他为阳性对照药,采用牛源的黄嘌呤氧化酶对目标化合物的抑制活性进行评价。结果共合成了15个未见文献报道的目标化合物,结构经核磁共振氢谱、飞行时间质谱和红外光谱确证。目标化合物均表现出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性,其中化合物4m(IC50=1.04μmol.L-1)活性最好,但低于阳性对照药非布司他(IC50=0.024μmol.L-1)。结论 2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物作为新型黄嘌呤氧化酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
- 梁勇赵勇陈博杨静玉王昉旸王绍杰
- 关键词：黄嘌呤氧化酶抑制剂
- 4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物的设计合成及醛糖还原酶抑制活性研究被引量：1
- 2020年
- 目的设计并合成一系列4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物,评价化合物的醛糖还原酶抑制活性。方法以对甲基苯胺和对甲氧基苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、环合、N-烃化、Mannich反应、氨交换、水解7步反应合成目标化合物8a^8o。以依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物,测定化合物对醛糖还原酶的抑制活性。结果与结论合成了15个目标化合物,其结构均经1H-NMR、ESI-MS和IR谱确证。大部分化合物具有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中R1为甲氧基,R2为2′,4′-二氯双取代的化合物8o活性最好,IC50值达0.33μmol·L-1。
- 梁勇陈博陈博李海娟
- 马来酸桂哌齐特的合成
- 2010年
- 目的改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。
- 王绍杰杨卓张廷剑王晓燕陈博赵勇薛明星
- 关键词：马来酸桂哌齐特
