赵璇
- 作品数:10 被引量:4H指数:2
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目广州市科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式<B>Ⅰ</B>和<B>Ⅱ</B>所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体,其中取代基X、Y、R、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>和...
- 赵临襄刘丹钟杭赵璇姚广丰景永奎
- 文献传递
- 布地奈德差向异构体核磁共振的研究
- 2009年
- 目的对手性药物布地奈德差向异构体核磁共振信号进行归属。方法用制备型高效液相色谱纯化(R)-和(S)-布地奈德;利用核磁共振技术分别测定(R)-和(S)-布地奈德的结构。结果得到差向异构体单体(R)-布地奈德和(S)-布地奈德,对二者的核磁共振信号进行了归属,从而确定布地奈德核磁共振各信号的归属。结论依据(R)-和(S)-布地奈德核磁共振数据可将布地奈德核磁共振碳谱和氢谱中的信号进行归属。
- 赵静赵璇贾娴徐秀玲游松
- 关键词:核磁共振差向异构体
- 含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物的设计、合成及其抑制白血病细胞增殖活性作用被引量:2
- 2011年
- 目的设计合成一系列含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮及其类似物拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计28个查尔酮取代二氢青蒿素衍生物。采用细胞计数法测定其对HL-60、P388和P388/Adr细胞的生长抑制作用。结果与结论合成了28个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。所有目标化合物对HL-60、P388和P388/Adr细胞都有不同程度的生长抑制作用,初步构效关系分析结果:青蒿芳香醚类化合物的抗增殖活性好于青蒿脂肪醚类化合物,取代查尔酮侧链中的α,β-不饱和酮结构并不是影响抗增殖活性的必需基团,双键还原和全部还原产物活性相当。化合物5d对HL-60细胞的生长抑制作用最强,化合物7a、7 c和7 e对HL-60、P388和P388/Adr细胞均表现出显著的生长抑制活性,值得深入研究。
- 杨学林刘丹姚广丰钟杭赵璇赵临襄
- 关键词:查尔酮二氢青蒿素细胞生长抑制构效关系
- 前手性药物中间体的合成及其不对称转移氢化研究
- 本文以苯乙醇胺类药物福莫特罗、沙丁胺醇和拉贝洛尔的前手性酮中间体4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮(1)、2-溴代-1-(2,2-二甲基四氢-1,3-苯并二氧杂芑基)-6-乙酮(2)和5-溴乙酰水杨酰胺(3)为研究对象...
- 赵璇
- 关键词:化学合成不对称转移氢化福莫特罗
- 文献传递
- 2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类衍生物及其应用
- 本发明涉及2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类组蛋白去乙酰化酶抑制剂与其制备方法及应用。所述化合物具有通式I的结构,以(<I>E</I>)-3-(取代苯基)-2-(羟亚胺基)-<I>N</I>-(2-巯乙基)丙酰胺、5(6)-...
- 刘丹赵临襄杨千姣赵璇李晓静孙得洋景永奎
- 二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 目的设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定其对HL-60细胞的生长抑制作用。结...
- 赵临襄钟杭刘丹李明丁贵军赵璇
- 关键词:二氢青蒿素查尔酮
- 文献传递
- (R)-5-(1-羟基-2-溴乙基)水杨酰胺醋酸酯的合成
- 2009年
- 目的优化关键手性中间体(R)-5-(1-羟基-2-溴乙基)水杨酰胺醋酸酯的合成工艺。方法以水杨酸为原料,经过酯化、氨解、付克酰基化、α-溴代、乙酰化5步反应得到5-溴乙酰水杨酰胺醋酸酯,其在手性催化剂钌-单磺酰化1,2-二苯基乙二胺((S,S)-Ru-TsDPEN)的催化下发生不对称转移氢化,得到(R)-5-(1-羟基-2-溴乙基)水杨酰胺醋酸酯。结果手性催化剂(S,S)-Ru-TsDPEN对5-溴乙酰水杨酰胺醋酸酯有较好的催化活性及对映体选择性,目标化合物总收率为31.5%,对映体过量百分率为80.8%。结论本方法为进一步研究拉贝洛尔的合成奠定了实验基础。
- 赵璇张丹尹璐赵祥敏贾娴
- 关键词:拉贝洛尔手性中间体
- 新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用被引量:2
- 2008年
- 目的合成沙美特罗的关键手性中间体。方法设计合成新型手性配体单磺酰化1,2-双-(3,5-二甲基苯基)乙二胺,通过与金属铑配合生成手性催化剂,利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢转移反应。结果与结论新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性,催化合成得到的沙美特罗中间体的对映体选择性的ee%值为91%。
- 李丽婵刘军涛赵璇贾娴凌敏黎星术
- 关键词:沙美特罗不对称氢转移反应手性配体手性中间体
- 氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式<b>Ⅰ</b>和<b>Ⅱ</b>所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体,其中取代基X、Y、R、R<Sub>1</Sub>、R<Su...
- 赵临襄刘丹钟杭赵璇姚广丰景永奎
- 文献传递
- 2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类衍生物及其应用
- 本发明涉及2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类组蛋白去乙酰化酶抑制剂与其制备方法及应用。所述化合物具有通式I的结构,以(E)-3-(取代苯基)-2-(羟亚胺基)-N-(2-巯乙基)丙酰胺、5(6)-巯基-N-苯基戊(己)酰胺、...
- 刘丹赵临襄杨千姣赵璇李晓静孙得洋景永奎
- 文献传递