王亚江 作品数:8 被引量:16 H指数:3 供职机构: 天津医药集团 更多>> 发文基金: 天津市科技攻关计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
硫酸头孢匹罗的合成工艺改进 被引量:5 2008年 目的改进第四代头孢菌素类药物硫酸头孢匹罗的合成工艺。方法以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,先与2,3-环戊烯并吡啶反应,然后脱去4位羧基保护,再脱去7位苯乙酰基保护并对7位进行取代,最后成硫酸盐。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、IR谱得到确证。改进后总收率为34%。 刘晓 王亚江 孟红 赵平关键词:化学合成 头孢匹罗 GCLE 头孢类化合物的设计、合成与生物活性 被引量:2 2011年 目的设计合成具有抗菌活性的头孢类化合物。方法以(6R,7R)-7苯-乙酰氨基-3氯-甲基-8氧-代-5-硫杂-1氮-杂二环[4,2,0]辛-2烯--2羧-酸对甲氧基苄酯(GCLE)和其衍生物为起始原料,经M ann ich反应、加成反应等步骤得到一系列目标化合物。以头孢唑啉为对照品,通过微量稀释法测定了8个目标化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准肺炎克雷白杆菌的最小抑菌浓度(M IC)。结果合成了8个新化合物,并利用1H-NMR验证了结构。结论初步生物活性试验显示,化合物5b对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性较好,化合物4a和化合物4b对β-内酰胺酶的结合能力较强。 孟红 王亚江 赵平 刘晓关键词:抗菌活性 2-位亚甲基头孢类抗生素的设计、合成与生物活性 2013年 目的设计合成具有抗菌活性的2-位亚甲基头孢类抗生素。方法以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-头孢-3-烯-4-羧酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Mannich反应、酶解、缩合等反应制得2-位亚甲基头孢类抗生素。通过微量稀释法测定了其对标准金黄色葡萄球菌、标准肺炎克雷伯杆菌的最小抑菌浓度。结果合成了4个新化合物8a~8d,利用1H-NMR和MS确证了结构,初步测试显示较好的抗菌活性。结论初步生物活性试验结果显示化合物8a、8b和8d对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性均与头孢克肟和头孢地尼相当,化合物8a、8b对标准肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性与头孢克肟和头孢地尼相当。 赵录生 王亚江 庞纪平 刘志友 李鹏旺 赵平 孟红关键词:MANNICH反应 酶解 抗菌活性 布南色林的单晶培养和结构确证 被引量:3 2011年 目的培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择合适的条件,培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果通过X射线单晶衍射测定,结果显示所得数据与文献报道一致,证明布南色林的化学结构正确。结论采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶,并确证了其空间结构,提示合成的布南色林结构正确。 李玉荃 王亚江 刘志友 叶俊杰 缪子敬关键词:单晶 X射线单晶衍射 空间结构 硫酸头孢噻利的合成 2010年 目的:通过对硫酸头孢噻利合成方法的研究,为研制适合我国国情的硫酸头孢噻利的生产工艺奠定基础。方法:以3-氯甲基型新型活性头孢菌素中间体ACLE为起始原料,合成硫酸头孢噻利。结果:总收率约47.5%。结论:该方法反应条件温和,工艺操作简便,原料易得,适合规模化生产。 王亚江 李玉荃 刘志友 叶俊杰 赵平 孟红 王松青关键词:硫酸头孢噻利 4-甲基化头孢菌素类化合物的合成和生物活性 2009年 为了寻找具有较好抗菌活性的新型头孢菌素,设计并合成一系列2-位甲基化头孢菌素类化合物,经结构确证发现反应产物不是预期的2-位甲基取代的头孢菌素,而是新结构的4-位甲基化头孢烯类化合物。所合成的2个4-甲基化头孢烯类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认,并采用抑菌试验测定了该二化合物,结果表明其可作为β-内酰胺酶抑制剂的先导物开展进一步研究。 郭雷 刘晓 孟红 赵平 王亚江关键词:头孢菌素 Β-内酰胺酶抑制剂 甲基化反应 头孢菌素类新化合物的开发和生物学研究 头孢菌素类抗生素是临床上应用最广,抗感染效果最好的一类抗菌药物。从第一代发展到第四代,市场售额一直处于各类抗生素的首位。然而细菌的耐药性已成为临床用药的一大威胁,限制了其进一步发展。因此,头孢菌素类新化合物的研究和发展成... 王亚江关键词:抗菌药物 Β-内酰胺酶抑制剂 药物开发 祛痰药福多司坦的合成研究 被引量:6 2006年 目的:介绍新型祛痰药福多司坦的合成研究。方法:利用正交试验法优化合成路线,确定最佳工艺。结果:成功合成福多司坦,收率达到87.8%。结论:本方法合成福多司坦收率高,方法简单,适合工业生产。 王亚江 刘福景关键词:福多司坦 正交试验 合成工艺