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靶向肿瘤细胞表面PD-L1分子的抑制剂及其应用: 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973,RG7420)、AT75...; 周金明谢永丽崔香玲丁寄葳李晓宇岑山; 文献传递

PD-1/PD-L1/PD-L2小分子抑制剂的研究进展被引量：5: 2017年; 据世界卫生组织相关数据显示,全球每年大约有880万人死于恶性肿瘤,且增长态势显著,对人类健康造成了严重的威胁。研究显示免疫系统在人体自身稳态的维持中起着关键性作用,特别是近十年来随着较多肿瘤免疫药物被FDA批准上市,该疗法已成为肿瘤治疗领域的焦点。因此,2013年《科学》将其选为当年＂最重要的突破＂,2015年又将肿瘤免疫联合治疗列为＂最值得关注的四项科学进展＂之一。; 谢永丽丁寄葳岑山周金明; 关键词：小分子抑制剂肿瘤免疫治疗检查点肿瘤微环境

靶向雄激素受体与糖皮质激素受体的抗前列腺癌药物筛选模型的建立和应用: 2020年; 目的寻找可以克服由于糖皮质激素(GR)高表达造成的现有抗雄激素治疗药物耐药问题的化合物分子。方法构建双荧光素酶报告系统检测模型评价化合物对雄激素受体(AR)与GR的转录活性影响,进行基于AR拮抗剂分子共同特征药效团模型和基于GR蛋白晶体结构的虚拟筛选,对虚拟筛选得到的化合物分子进行初步活性评价,验证先导物分子的AR与GR转录抑制活性、耐药性前列腺癌细胞的增殖抑制活性。结果成功构建可用来评价化合物对AR与GR转录活性影响情况的双荧光素酶报告系统,通过虚拟筛选与活性检测得到了化合物分子G8,G8可以抑制AR与GR双靶点转录活性,抑制GR高表达的恩杂鲁胺耐药细胞22Rv1的增殖。结论证实了通过理性药物设计与生物筛选模型筛选得到的化合物G8,可以克服由于GR高表达造成的现有抗雄激素治疗药物耐药问题,具有潜在的临床应用价值。; 吴萌谢永丽崔香玲周金明岑山; 关键词：雄激素受体糖皮质激素受体

以KRAS为靶标的抗结肠癌药物筛选系统的构建及应用: 2020年; 目的构建以KRAS为靶标的抗结肠癌药物筛选系统,为抗结肠癌药物筛选提供新的技术手段。方法首先选取细胞系并确定系统的技术参数,构建以KRAS为靶标的抗结肠癌药物筛选系统,设计实验验证筛选系统的有效性;而后将构建的筛选系统初步应用,筛选化合物库Z183593-L1200,并对筛选结果进行验证,验证筛选系统的可行性。结果完成筛选系统构建后,通过筛选系统(in-cell Western blot)测得的Hce8693和T47D细胞的KRAS表达差异与普通Western blot一致,筛选系统测定的siRNA系统的敲低效率与普通Western blot亦一致,筛选系统的有效性得到初步验证。筛选激酶抑制剂化合物库Z183593-L1200后,选取活性最好的化合物PF-04691502进行验证;浓度梯度实验显示,随着PF-04691502浓度升高则KRAS胞内含量降低,KRAS胞内含量对PF-04691502浓度呈梯度依赖性;细胞增殖实验结果显示PF-04691502对Hce8693细胞的半数有效浓度(IC50)为3.546μmol/L,进一步验证了系统的可行性。结论所构建的以KRAS为靶标的抗结肠癌药物筛选系统具有一定有效性和可行性,能够用于以KRAS蛋白为药物靶点的药物高通量筛选,为抗结肠癌的药物研发提供了新的筛选方法。; 何刘军谢永丽岑山岑山; 关键词：结肠癌 KRAS

多靶点药物治疗前列腺癌研究进展被引量：1: 2016年; 前列腺癌是男性群体中常见癌症,在所有癌症种类中,其致死率位列第六。治疗早期前列腺癌常用外科手术除和放射疗法然后辅以药物治疗,但是对于去势性抵抗前列腺癌（castration resistant prostate cancer,CRPC）,药物治疗仍然是首选策略。根据与前列腺癌有关的生物信号通路及靶标来开发抗前列腺癌药物是目前该类药物研发的常用方法。; 吴萌谢永丽岑山周金明; 关键词：早期前列腺癌药物治疗多靶点 PROSTATE 常见癌症放射疗法

靶向肿瘤细胞表面PD-L1分子的抑制剂及其应用: 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973,RG7420)、AT75...; 周金明谢永丽崔香玲丁寄葳李晓宇岑山; 文献传递

细胞水平新型冠状病毒SARS-CoV-23CL蛋白酶抑制剂筛选模型的建立被引量：5: 2020年; 新型冠状病毒(SARS-CoV-2)是导致全球新冠病毒肺炎暴发的病原体。SARS-CoV-2的3C样蛋白酶(3CL)在病毒复制中起关键作用,成为抗病毒药物设计的理想靶标。本文利用生物发光共振能量转移(BRET)的技术建立了细胞水平SARS-CoV-2病毒3CL蛋白酶的筛选模型,并初步应用和评价了该筛选模型。结果显示,该方法重复性好(Z’因子为0.59),可以反映3CL蛋白酶底物剪切效率,与细胞水平抗病毒活性分析具有较好的一致性。本工作表明,该方法可以应用于3CL蛋白酶抑制剂的筛选与评价,为新药研发提供了有力工具。; 马铃赵建元郭赛赛谢永丽岑山; 关键词：新型冠状病毒蛋白酶

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谢永丽