唐成润
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：中国科学院昆明动物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项云南省应用基础研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于逆转录酶结构和耐药突变的新型非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展
- 2018年
- 为了应对艾滋病治疗过程中严重的耐药性问题,开发新型抗耐药性非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)势在必行。本文通过分析2015~2018年文献报道的新型抗耐药性NNRTI的代表性实例,探讨了抗耐药性NNRTI与逆转录酶的结合模式,并讨论了药物化学策略在发现和优化新型抗HIV-1药物中的作用。本文指出基于逆转录酶晶体结构信息的药物化学策略是快速发现具有新结构的NNRTI的有效途径,前期构效关系研究能为后续的药物开发提供一定的支持。
- 唐成润唐成润杨柳萌
- 关键词：艾滋病毒逆转录酶非核苷类逆转录酶抑制剂
- 二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性被引量：1
- 2016年
- 本文评价了5个二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂(DY1203、DY1204、DY1119、DY1208和DY1209)的体外抗HIV-1药效学。采用MTT法检测了5个化合物对人T淋巴细胞系(C8166、MT-4、H9)和PBMC的毒性作用;p24抗原ELISA方法测定了化合物对1株HIV-1实验株、4株耐药株和3株临床株的抗病毒活性;HIV逆转录酶试剂盒检测了化合物体外对HIV-1重组逆转录酶的抑制活性。结果表明,5个化合物中,DY1203和DY1204对不同细胞的毒性均很小(CC50>200μg·m L-1)。DY1119、DY1208和DY1209具有显著的抗病毒活性,对实验株HIV-1IIIB、NRTI耐药株HIV-174V、PI耐药株HIV-1RF/V82F/184V、FI耐药株HIV-1NL4-3 gp41(36G)N42S和临床分离株(HIV-1KM018、HIV-1TC-1、HIV-1Wan)均有很强的抑制作用,而NNRTI耐药株HIV-1A17对其有不同程度耐药。5个化合物对HIV-1重组逆转录酶有不同程度的抑制效应,其中DY1208有显著的抗HIV-1活性和较高的治疗指数,安全性高,有望成为新的抗HIV-1先导化合物。
- 王萍张高红向思颖杨柳萌唐成润马晓东郑永唐
- 关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂HIV-1耐药株抗病毒活性
- HIV-1env/HIV-1Δenv假病毒筛选药物体系的建立及化合物WYM-17和WYM-25体外抗HIV-1活性研究
- [目的】建立并优化HIV-1env/HIV-1Aenv假病毒筛选抗HIV-1药物体系,对初筛活性好的化合物进行体外抗HIV-1活性研究。[方法]采用HIV-1包膜质粒pCNE49与HIV-1骨架质粒pNL4-3Luc R...
- 唐成润
- 关键词：假病毒HIV-1抗HIV-1活性
