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依替巴肽合成路线图解被引量：1: 2017年; 通过对现有的依替巴肽合成方法的分析,针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合成法,其中通过将赖氨酸转换为高精氨酸,有效地降低了成本,工艺合成灵活,条件温和,具有工业化应用前景。; 赵跃王菊仙王玉成; 关键词：依替巴肽固相合成液相合成合成路线图解

抗结核药物研究新进展被引量：7: 2016年; 结核病（tuberculosis,TB）是由结核分枝杆菌（mycobacterium tuberculosis,MTB）引起的一种在全球范围内流行的慢性致死传染性疾病。MTB主要通过侵袭肺部形成肺结核,也可能侵入人体其他器官（如骨骼、关节、淋巴结和肠道等）形成肺外结核。结核病主要通过呼吸道传播,故肺结核占临床TB的80%以上。据WHO最新统计数据显示,; 任金凤赵跃王菊仙; 关键词：抗结核药物肺外结核氯法齐明耐药结核耐多药结核给药方案

苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物用于治疗非酒精性脂肪性肝病的用途: 本发明属于医药技术领域，涉及苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用，通过对金黄地鼠体重以及肝肾指数的影响、对金黄地鼠血清中ALT和AST含量的影响、对金黄地鼠血清血脂相关指标的影响、对金黄地鼠...; 邵荣光何红伟葛茂旭王菊仙王玉成蔡世英任金凤赵午莉刘虹赵跃张镱萱牛伟晓; 文献传递

一种酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景...; 王玉成朱梅王菊仙张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳杜潇楠王明华赵跃李云鸽张煊笛邵端阳牛伟萍; 文献传递

新型酰腙席夫碱类化合物的设计、合成及抗结核活性研究被引量：3: 2017年; 目的设计合成新型酰腙席夫碱类化合物,并评价其体外抗结核分枝杆菌活性。方法以羟基苯甲醛为起始原料,经酰肼化、脱水缩合反应制备目标化合物,其结构均经MS和~1H-NMR分析确证。采用平皿二倍稀释法测定目标化合物体外抗结核杆菌标准株(H37Rv)的最小抑菌浓度(MIC)。结果合成20个新型酰腙席夫碱类化合物,部分化合物具有一定的抗结核活性,其中化合物b1~b5具有较好的体外抗结核分枝杆菌活性,化合物b2、b3和b5体外抗结核分枝杆菌活性(MIC<0.125μg/ml)是先导化合物IMB-HC109(MIC=0.25μg/ml)的2倍以上。结论目标化合物结构中A部分含有2-吡啶羰基或4-吡啶羰基片段,B部分含有3-苯甲醚或4-苯甲醚片段,C部分含有吡啶基片段有利于提高该类化合物体外抗结核活性,其中化合物b2、b3和b5的体内抗结核分枝杆菌活性值得进一步研究。; 任金凤蒙建州赵跃王菊仙; 关键词：抗结核药

一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例...; 王玉成朱梅王菊仙白晓光张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳王明华赵跃杜潇楠张煊笛邵端阳李云鸽

新型N1-取代-1,8-萘啶-3-甲酰胺类ASBT抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：1: 2018年; 目的设计、合成新型N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物,测定其对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性,考察N1位取代基对化合物活性的影响。方法以2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲和取代、环合、水解等9步反应制备目标化合物,其结构均经质谱和核磁氢谱分析确证。以S-1647为阳性对照,利用放射性结合试验(RBA)法测定目标化合物的ASBT抑制活性。结果合成了N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物48个,活性结果表明目标化合物均具有较好的ASBT抑制活性,其中7个化合物10b_2、10c_3、10c_6、10d_2、10d_3、10d_6和10d_7在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率均大于90%,抑制活性明显高于阳性对照物S-1647(76.1%)。结论目标化合物中N1位连接链的长度对活性有较大的影响,当烷基链为5～7个碳原子时化合物的ASBT抑制活性较好,其中烷基链的碳原子数为7的化合物10d的ASBT抑制活性最好;连接链末端为季铵盐取代的化合物ASBT抑制活性明显优于叔胺取代的化合物。; 赵跃高梦远刘洪涛刘洪涛李文燕何红伟; 关键词：抗胆固醇血症药

一种酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景...; 王玉成朱梅王菊仙张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳杜潇楠王明华赵跃李云鸽张煊笛邵端阳牛伟萍; 文献传递

一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例...; 王玉成朱梅王菊仙白晓光张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳王明华赵跃杜潇楠张煊笛邵端阳李云鸽; 文献传递

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赵跃