张印
- 作品数：3 被引量：8H指数：1
- 供职机构：东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金国家自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 喜树碱微粉的制备工艺、溶出及生物利用度特征研究
- 2016年
- 目的对难溶性药物喜树碱(camptothecin)进行微粉化研究。方法借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜树碱微粉,单因素法优化制备工艺。将最优乳化条件下得到的喜树碱微粉(camptothecin micronized powder)进行溶出和生物利用度研究。结果最佳制备工艺条件为聚山梨酯-80用量为0.4%,喜树碱在三氯甲烷-甲醇(8∶2)混合溶剂中的质量浓度为1 mg/m L,水相和油相体积比为7∶3,匀浆速率为7 000 r/min;匀浆时间为11 min。最佳工艺条件下得到的喜树碱微粉水中复溶后的粒径为(165.6±5.3)nm。扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状,颗粒大小比较均匀。溶出研究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了1.36倍和4.09倍。口服生物利用度结果表明,与原料药相比,微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了2.10倍。GC检测结果表明,喜树碱微粉溶剂残留符合ICH标准。结论乳化法制备喜树碱微粉后,改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率,口服生物利用度得到提高。
- 李永赵修华张印
- 关键词：喜树碱微粉化生物利用度乳化法
- 姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征被引量：8
- 2016年
- 目的优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制备工艺。方法以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80(P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化。影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验。结果制备CNLP最优工艺为Cur质量浓度8mg/m L、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05%、沉积时间5 min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6)nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)m V;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20μm左右。CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小。从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的。通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍。通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍。结论反溶剂法制备的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度。
- 葛云龙赵修华祖元刚张印祖畅刘艳杰
- 关键词：姜黄素纳米粒冻干粉粒径体外溶出
- 水溶性甘草次酸冻干粉的制备及理化分析
- 2017年
- 目的:制备水溶性甘草次酸冻干粉,并进行理化分析。方法:将甘草次酸溶解于三氯甲烷和乙醇的混合溶剂作为油相,甘露醇溶解于三氯甲烷饱和水溶液作为水相,使用高速匀浆器进行乳化形成油包水型(o/w)粗乳,接着转入高压均质机内乳化得到亚微乳。再利用真空旋转蒸发除去有机溶剂,经冷冻干燥获得水溶性甘草次酸冻干粉。形成粗乳的第一步乳化工艺借助单因素法进行优化。结果:甘草次酸粗乳的最佳制备工艺条件是油相和水相体积比为15%,甘草次酸浓度为155 mg·mL^(-1),乳化次数为18次;水溶性甘草次酸冻干粉在水中分散良好呈现乳光,没有肉眼可见颗粒;其平均粒径为241.1 nm,扫描电镜下观察呈规则棒状;在37℃水中溶解度为23.08μg·mL^(-1),比甘草次酸原粉(3.84μg·mL^(-1))提高了大约5倍。结论:乳化法能将甘草次酸粒径减小至纳米范畴,并且提高其水中溶解度。
- 祖畅李永赵修华张印
- 关键词：甘草次酸乳化法亚微乳
