刘小宇
- 作品数：12 被引量：0H指数：0
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学更多>>
- 不对称Heck反应合成手性哌啶衍生物
- 2024年
- 手性哌啶骨架广泛存在于药物和活性天然产物分子中。本研究发展了一种新型不对称Heck反应,用于合成手性哌啶衍生物。通过对反应条件进行筛选,得到了最优反应条件:催化剂为[Pd(allyl)Cl]_(2)(5 mol%),配体为L5(10 mol%),NaOMe(3.0 equiv)作碱,在110℃的混合溶剂(PhMe/MeOH=5/1)中回流反应20 h。该不对称Heck反应显示出良好的底物普适性,可用于构建多种含有季碳中心的手性哌啶衍生物。
- 邵钰逯飞刘小宇
- 关键词：HECK反应
- 塔拉萨敏并环衍生物的合成
- 2017年
- 目的制备二萜生物碱塔拉萨敏的并环衍生物。方法以塔拉萨敏为原料,通过Jones氧化、Baeyer-Villiger内酯化、Grob裂解及[3+2]环加成等4步反应制备了相应的衍生物。结果与结论所得产物的结构经MS及NMR进行确证,4步反应的总收率为55%。
- 谭玲唐华刘小宇
- 关键词：二萜生物碱环加成反应衍生物
- C_(20)-二萜生物碱Atisine和Isoazitine的全合成
- <正>二萜生物碱是萜类生物碱中最大、最复杂的一类,它们具有独特的多桥环骨架和多样的生物学活性[1]。二萜生物碱可分为C20-,C19-和C18-三大类。最近,我们组成功地实现了C20-二萜生物碱atisine的形式全合成...
- 刘小宇程航李晓欢陈巧鸿徐亮王锋鹏
- 关键词：二萜生物碱全合成
- 文献传递
- 重排型甾体天然产物Pinnigorgiols B和E的合成
- 2021年
- 甾体是一类具有显著生理活性的天然产物.从结构上看,它们通常含有环戊烷骈多氢菲骨架,即6/6/6/5四环母核.重排型甾体亦称变形甾体,是在6/6/6/5四环母核骨架上发生碳-碳键断裂或重排的化合物.此类天然产物由于其丰富的结构类型和潜在活性引起了合成化学界的广泛关注[1].
- 周骁汉刘小宇
- 关键词：甾体环戊烷重排生理活性核骨架
- 天然药物化学课程中生物碱章节教学的实践与思考
- 2020年
- 天然药物化学是一门重要的药学专业课程。其中的生物碱章节重点和难点知识多,对教学提出了高要求。作者根据多年来从事生物碱类化合物的研究及生物碱章节的教学实践,总结教学体会,期望为天然药物化学的教学工作提供参考。
- 刘小宇薛斐
- 关键词：天然药物化学生物碱教学体会
- 灯台生物碱Strictamine的全合成
- 2018年
- 灯台生物碱具有复杂多样的结构和显著的生理活性,针对此类分子的化学合成引起了有机化学界的广泛关注。其中的代表性化合物strictamine在结构上具有笼状的methanoquinolizidine核心骨架和C7位全碳季碳手性中心,在合成上具有重要挑战。关于该化合物的全合成已有超过40年的研究历史,而直到最近两年才取得突破性的进展。本文针对2016年以来关于strictamine的三条全合成和四条形式合成路线进行简要介绍,主要剖析了各条合成路线中的关键策略和反应,并对进一步的研究进行了展望。
- 刘小宇肖涛秦勇
- 关键词：全合成
- C_(19)-二萜生物碱官能化A/E双环的不对称合成
- 2023年
- C_(19)-二萜生物碱是一类具有重要生物活性的天然产物,在结构上以复杂的笼状骨架和稠密的取代基团为特点.相似的A/E氮杂桥环体系普遍存在于C_(19)-二萜生物碱中,其高效制备是合成相应天然产物的重要基础.本研究从非手性前体出发,通过去对称化、立体选择性烯丙基化、Aldol羟甲基化及还原胺化反应等关键步骤,完成了C_(19)-二萜生物碱官能化A/E双环的不对称合成.
- 陈家骏侯文龙季久健刘小宇秦勇
- 关键词：二萜生物碱全合成
- Bioinspired and unified synthesis of diterpenoid alkaloids
- <正>Diterpenoid alkaloids,with various structural types,belong to a large group of secondary metabolites mainly...
- 李晓欢朱敏龚静刘小宇秦勇王锋鹏
- 文献传递
- C_(20)位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的构建
- 2021年
- 目的采用自由基环化策略,设计并构建了C_(20)位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的合成路线。方法以3-甲基-2-环己烯酮为原料,经Michael加成、氢氰化、Corey-Chaykovsky反应、自由基环化反应,得到目标A/B环系化合物。结果与结论该路线以4步、25.8%的总收率成功构建了A/B环,合成中的关键步骤为Ti^(3+)介导的自由基环化反应构建双环。
- 谭伟秦思循曹瑞迪刘小宇张丹秦勇
- 关键词：MICHAEL加成
- 大麻二酚降低阿片类药物不良反应的研究
- 2023年
- 目的 研究大麻二酚能否缓解经典阿片类药物芬太尼引起的不良反应。方法 通过肠道推进实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠胃肠道转运能力的影响;通过全身体积描记实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠呼吸频率的影响;通过慢性炎症痛急性耐受实验,评价重复3次sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠左侧后肢机械痛阈值的影响。结果 5 mg·kg-1大麻二酚对芬太尼致便秘无缓解作用,但给予10、20、40 mg·kg-1大麻二酚后,小鼠胃肠道的转运能力明显提高,芬太尼致便秘得到缓解,且10 mg·kg-1大麻二酚能缓解0.25、0.375 mg·kg-1芬太尼引起的便秘;10 mg·kg-1大麻二酚能明显降低0.25 mg·kg-1芬太尼重复给药引起的耐受;10 mg·kg-1大麻二酚能恢复由0.375 mg·kg-1芬太尼致小鼠呼吸频率下降,芬太尼致呼吸抑制得到明显改善。结论 大麻二酚能明显缓解芬太尼致小鼠便秘、耐受及呼吸抑制等不良反应。
- 钟雨菡康婷苗壮海澳柯博文刘小宇
- 关键词：阿片类药物大麻二酚耐受芬太尼成瘾联合用药
