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抗癌先导物T-OA脂质体的制备及性质研究: 2018年; 目的:确定抗癌先导物T-OA脂质体的制备工艺。方法:采用冷冻干燥法制备T-OA脂质体,以包封率及粒径为指标,用单因素实验筛选制备处方,从而选出较佳处方。以筛选出的处方制备脂质体,对其粒径、稳定性和体外释放进行评价。结果:最终选出的处方为磷脂与胆固醇比例为8∶1,药脂比例为1∶10,糖脂比例为6∶1,有机溶剂和水的比例为1∶3,冻干保护剂为海藻糖。以选出处方制备T-OA脂质体,得到的脂质体粒径为(196.2±8.67)nm,包封率为(93.24±2.25)%,其体外释放符合Weibull方程。结论:冷冻干燥法用于制备T-OA脂质体的方法可行。; 王秀丽李士远王鹏龙曲昌海阮婧华; 关键词：脂质体冷冻干燥法

甘草次酸脂化乳的质量评价指标探讨被引量：3: 2017年; 目的:为甘草次酸脂化乳的质量评价提供参考指标。方法:采用冷冻透射电子显微镜检测甘草次酸脂化乳粒子形态,激光纳米粒度仪测定其粒径、多分散系数(PDI)及电位情况;采用超高效液相色谱法测定其中有效成分甘草次酸的载药量;在30℃下放置10 d考察该制剂的稳定性。结果:制备的甘草次酸脂化乳轮廓清晰、结构完整、呈类圆形、排列紧密;平均粒径为(245.2±4.29)nm,PDI为(0.054±0.01),平均电位为(-6.25±0.54)m V;甘草次酸的载药量平均值为(1.25±0.09)mg/m L;质量浓度为0.82 mg/m L的样品在10 d内稳定性良好。结论:粒径、电位、载药量、稳定性可作为甘草次酸脂化乳的评价指标。; 金粟李士远张秀荣陈芳宁王秀丽; 关键词：载药量

丹酚酸B、甘草次酸、白藜芦醇单用及联用对小鼠肺间质纤维化影响的实验研究被引量：11: 2016年; 目的:探究丹酚酸B(Sal B)与甘草次酸(GA)、白藜芦醇(RES)单用及合用对博来霉素诱导肺纤维化小鼠的干预作用。方法:采用气管注射博来霉素(BLM)的方法复制小鼠肺纤维化模型,设置对照组、模型组、醋酸地塞米松组(DXM)组、甘草次酸(GA)组、白藜芦醇(RES)组、丹酚酸B(Sal B)组、GA+RES组、GA+Sal B组、RES+Sal B组、GA+RES+Sal B组,共10组,7 d后开始口服给药治疗,记录小鼠日常情况、体重,于造模后7、14、28 d分别采集小鼠肺部样本,计算肺系数及检测肺组织羟脯氨酸(Hyp)含量。结果:7 d各BLM造模小鼠体重均小于对照组,14 d、28 d各给药组小鼠体重小于对照组且大于模型组;14 d各给药组肺系数明显小于模型组,大于对照组,28 d除RES组外,其余各给药组肺系数均小于模型组;7 d模型组肺组织Hyp含量小于对照组,无显著性差异(P>0.05),14 d、28 d各组Hyp含量不同程度变大,各给药组Hyp含量小于模型组大于对照组,28 d时,DXM组Hyp含量小于模型组且差异有统计学意义(P_(DXM)=0.012 7)。除GA+Sal B组和三药合用组外其余组与DXM组差异有统计学意义。两两合用给药组及三药合用给药组Hyp略小于单用给药组,差异无统计学意义。结论:GA、Sal B、RES单用及合用均对BLM致小鼠肺纤维化显示出一定的干预作用,两两合用给药、三药合用干预效果略好于单味给药,其中两两合用给药组中,Sal B与GA配伍效果相对较好,三味药合用对肺纤维化前期炎症细胞产生阶段影响较大。; 金粟李士远陈芳宁王秀丽; 关键词：甘草次酸丹酚酸B 博来霉素

不同加入量亲水性/疏水性纳米二氧化硅对甘草次酸脂化乳稳定性的影响研究被引量：1: 2017年; 目的:研究不同加入量亲水性/疏水性纳米二氧化硅(nSiO_2)对甘草次酸脂化乳稳定性的影响。方法:取甘草次酸脂化乳4 m L,分别加入0.5%、1.0%、1.5%(m/m,下同)亲水性nSiO_2和0.4%、0.7%、1.0%疏水性nSiO_2,30℃水浴孵育2 h,同时以同批次甘草次酸脂化乳为空白对照。处理后在电镜下观察形态,并测定吸光度值,根据吸光度值计算稳定参数(K_E);根据K_E值对nSiO_2的加入量进行优化,制备3批制剂进行验证试验。结果:电镜下观察,球形结构为甘草次酸脂化乳,包裹在其表面的白色环状(包裹完全)或半环状结构(未包裹完全)为nSiO_2。加入0.5%、1.0%、1.5%亲水性nSiO_2的产品K_E分别为4.66%、5.01%、-2.08%,加入0.4%、0.7%、1.0%疏水性nSiO_2的产品K_E分别为3.02%、4.51%、7.24%;优化的加入量为亲水性nSiO_20.2%、0.3%、0.4%,疏水性nSiO_20.1%、0.2%、0.3%,K_E依次为6.19%、3.05%、7.84%,8.42%、2.41%、2.93%。最优加入量为0.3%亲水性nSiO_2、0.2%疏水性nSiO_2;验证试验中3批制剂均在此加入量时稳定性最佳。结论:亲水性或疏水性nSiO_2均可提高甘草次酸脂化乳的稳定性,且以0.3%、0.2%加入量为佳。; 李士远金粟陈芳宁张秀荣王秀丽; 关键词：纳米二氧化硅稳定性亲水性疏水性

葛根黄芩黄连方不同提取制备工艺的比较被引量：5: 2016年; 目的通过对葛根黄芩黄连方(简称葛根芩连方)的3种不同提取工艺的药效及毒性的对比实验,为选择合适的葛根连芩方提取制备工艺提供依据。方法小鼠分为空白组、病理组、片剂组、丸剂组、汤剂组,其中后3组又分别分为高、中、低剂量组,除空白组外其余组灌服番泻叶提取液20m L/kg(4 g/kg)造成病理模型,片剂组、丸剂组、汤剂组灌服葛根芩连方提取物水溶液20 m L/kg。片剂组给药量分别为高剂量组1.60 g/kg,中剂量组0.80 g/kg,低剂量组0.40 g/kg;丸剂组给药量分别为高剂量组6 g/kg,中剂量组3 g/kg,低剂量组1.5 g/kg;汤剂组给药量分别为高剂量组13 g/kg,中剂量组6.5 g/kg,低剂量组3.25 g/kg。以湿粪数积分为评价指标,观察不同提取工艺样品止泻的功效。取30只小鼠分为片剂组、丸剂组、汤剂组,采用最大给药量试验进行不同提取工艺样品的急性毒性试验,最大给药体积均为40 m L/kg;片剂组最大给药浓度为0.66 g/m L、最大给药量折合饮片为67.96 g/kg,丸剂组最大给药浓度为0.63 g/m L、最大给药量折合饮片为89.01 g/kg,汤剂组最大给药浓度为0.74 g/m L、最大给药量折合饮片为177.77 g/kg;分别相当于临床70 kg人每公斤体重日用量的24倍、9倍和6倍;给药后连续观察7 d,记录小鼠反应情况。结果在药效试验中,按葛根芩连方的3种剂型提取得到的样品,对小鼠的腹泻均有明显治疗效果(P<0.001)。其中葛根芩连片的止泻效果最优,且有统计学意义(P<0.05),葛根芩连丸次之,葛根芩连汤效果较差。在毒性试验中,在最大剂量下小鼠均未出现死亡且无明显异常表现。结论葛根芩连方的3种制剂,以2015版《中华人民共和国药典》中记录的葛根芩连片的提取制备方法所得提取物对番泻叶引起的腹泻抑制效果最优。; 罗静白戌古丽扎尔.阿布拉李士远金粟王秀丽; 关键词：葛根芩连汤药效急性毒性小鼠

UPLC法同时测定芪丹方中9种主要有效成分被引量：2: 2017年; 目的:建立同时测定芪丹方中9种有效成分黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、丹酚酸B、丹参酮ⅡA、白藜芦醇、大黄素、阿魏酸、藁本内酯、甘草次酸含量的方法。方法:采用UPLC系统,UPLC ACQUITY HSS T3色谱柱;0.5%甲酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相,体积流量0.4 m L·min^(-1),梯度洗脱:0~4 min,77%~83%A,4~7.5 min,46%~77%A,7.5~12.5 min,0%~46%A;检测波长:201 nm,256 nm,275 nm,324 nm。结果:建立的方法在12.5 min内可完成一次色谱分析,9种成分均有较好的分离度,方法精密度、重复性的RSD均<2.0%,各成分具有较好的线性关系(R>0.999 6);回收率96.15%~98.33%,RSD<2.0%。结论:该方法快捷、准确、重复性好,能同时测定芪丹方中9种主要有效成分的含量,可较全面地控制芪丹方的质量。; 徐焕焕高巧巧王艳李士远金粟王秀丽; 关键词：UPLC 黄芪甲苷丹酚酸B 大黄素

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李士远

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