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机构

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作者

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传媒

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年份

  • 1篇2024
  • 1篇2023
  • 1篇2021
  • 2篇2017
  • 3篇2016
8 条 记 录,以下是 1-8
排序方式:
1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成被引量:1
2017年
目的合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础。方法以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐。结果产物结构经LC-MS、~1H NMR确认,总收率为76%,产物HPLC纯度达到99.7%。结论优化后的工艺路线,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产。
祝淳君董宏波郑登宇卫金强杜伟宏罗红兵曹胜华
蒽环类抗肿瘤药物关键技术与产业化研究
曹胜华陈华唐克慧苟小军董宏波郑晓鹤陈正杰王继栋王宇驰杜伟宏
蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤抗生素类药物,无论是作为单一药物或联合治疗,它们都被认为是一些最有效的抗癌药物。阿霉素(多柔比星),表阿霉素(表柔比星),吡柔比星是一类含有相同母核结构的且临床用量最大、适应症最广的蒽环类...
关键词:
关键词:蒽环类抗肿瘤药物肿瘤治疗抗生素类药物
苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究被引量:2
2016年
苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此药物的全合成,且已报道的路线存在原料昂贵,工艺复杂,不绿色环保等问题。针对这些问题,本文报道了一条更加简便,环保,适合工业生产的路线,通过五步反应,以总收率19.9%得到了苯丁酸氮芥,对进一步研究此药物的应用提供了帮助。
董宏波杜伟宏高文磊曹胜华丁小东
关键词:苯丁酸氮芥
燕麦多肽数据库及降血糖活性的虚拟筛选被引量:1
2023年
为了深入研究燕麦多肽中可能发挥降血糖功能的活性多肽分子,本文首先从文献中调研了从燕麦中提取鉴定得到的多肽,构建了对应的燕麦多肽数据库,并基于DPP4蛋白对多肽数据库进行了虚拟筛选.随后,针对筛选获得的6个多肽分别进行了100 ns的分子动力学模拟.从模拟之后稳定结合的构象分析了不同多肽分子与DPP4的相互作用信息,并分别计算了不同多肽分子与DPP4的结合自由能.结果表明,从燕麦多肽数据库中筛选得到的多肽可以与DPP4蛋白稳定结合,其中2个多肽分子与DPP4的亲和力相对较强.本文得到的多肽分子可以作为后续DPP4抑制剂设计和改造的先导分子,燕麦多肽数据库也可用于研究燕麦的其他生物学功能.
许丽佳李正文董宏波曹力心杜文义
关键词:分子动力学模拟糖尿病
碳青霉烯类抗生素中间体MAP的合成工艺改进
2021年
本研究报道了一种以4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4-AA)为起始原料经过Reformatsky、酰化、还原、亲核取代、Dieckmann环合、烯醇化六步反应得医药中间体β-甲基乙烯基磷酸酯(MAP)的方法,通过单因素对照实验对关键反应的重要参数进行了优化,得到一条收率高、成本低和高效的合成路线,总收率达到43%,液相纯度达到98.82%,并采用MS和^(1)HNMR对关键中间体和产物都进行了表征。
宋明伟杜伟宏罗红兵李颖丁小东董宏波曹胜华
关键词:碳青霉烯类抗生素MAP中间体
高效分子排阻色谱法测定丙二醇头孢曲嗪原料药中聚合物的含量被引量:1
2016年
目的:建立测定丙二醇头孢曲嗪原料药中聚合物含量的方法。方法:采用高效分子排阻色谱法。色谱柱为SephadexG-10,流动相A为0.01mol/L磷酸盐缓冲液[0.01mol/L磷酸氢二钠溶液-0.01mol/L磷酸二氢钠溶液(61∶39,V/V)](pH7.0),流动相B为水,流速为1.0ml/min,检测波长为254nm,柱温为30℃,进样量为200μl。结果:丙二醇头孢曲嗪原料药中聚合物的检测质量浓度线性范围为2.07~103.30μg/ml(r=0.9994);定量限为10.4ng、检测限为4.1ng;精密度、重复性试验的RSD<3%。结论:该方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于丙二醇头孢曲嗪原料药中聚合物的含量测定。
李喆宇张静霞王宇驰张春然徐明琴王瑛瑛董宏波王婷唐克慧
关键词:高效分子排阻色谱法
利用新型氮烷基化方法合成抗组胺药物羟嗪
2016年
首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、布克利嗪(Buclizine,1m)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.
董宏波郑登宇罗红兵杜伟宏林家富曹胜华
关键词:药物合成
高校药物化学实验课课程思政元素探析
2024年
当前,我国高校课程体系改革的重要任务之一,便是在教学中引入思政元素。对于药物化学专业实验课程的教学,不仅需重视技术传授,更需强调思想政治教育的全过程覆盖,这涵盖教学内容、方式、手段及课堂模式等多个层面,只有这样才能培育具有科研创新精神与坚韧品质的药学专业高素质人才。因此,专业课教师要深度挖掘并实践药物化学实验课程中的思政元素,以实现高校药物化学实验课与课程思政元素的深入融合。
董宏波杜伟宏张春然王瑛瑛何玉娇
关键词:高校药物化学实验思政教育
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