杜伟宏
- 作品数：14 被引量：20H指数：2
- 供职机构：成都大学更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 埃替格韦的合成被引量：2
- 2014年
- 2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经"一锅煮"(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替格韦,总收率约42%。
- 马帅赵俊杜伟宏曹胜华
- 关键词：抗病毒药喹诺酮
- 蒽环类抗肿瘤药物关键技术与产业化研究
- 曹胜华陈华唐克慧苟小军董宏波郑晓鹤陈正杰王继栋王宇驰杜伟宏
- 蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤抗生素类药物，无论是作为单一药物或联合治疗，它们都被认为是一些最有效的抗癌药物。阿霉素（多柔比星），表阿霉素（表柔比星），吡柔比星是一类含有相同母核结构的且临床用量最大、适应症最广的蒽环类...
- 关键词：
- 关键词：蒽环类抗肿瘤药物肿瘤治疗抗生素类药物
- 一种罗舒伐他汀及其药用盐的制备方法及中间体
- 本发明公开了一种制备(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺硫基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R.5S)-3.5-二羟基庚-6-烯酸(Rosuvastatin)及其药用盐的新方法及新的中间体。该新方...
- 丁洪沈瑾志杜伟宏
- 文献传递
- 一种罗舒伐他汀及其药用盐的制备方法及中间体
- 本发明公开了一种制备(E)－7－[4－(4－氟苯基)－6－异丙基－2－[甲基(甲基磺硫基)氨基]嘧啶－5－基]－(3R.5S)－3.5－二羟基庚－6－烯酸(Rosuvastatin)及其药用盐的新方法及新的中间体。该新方...
- 丁洪沈瑾志杜伟宏
- 文献传递
- 鲑鱼降钙素在Caco-2细胞模型中的吸收机制被引量：2
- 2016年
- 目的研究鲑鱼降钙素（SCT）在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞模型研究不同浓度SCT由绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧）的转运过程,用HPLC法测定SCT在转运液中的浓度。结果 SCT 0.5~1.5 mg·m L-1对其表观渗透系数（Papp）无显著影响。结论 SCT在小肠上皮细胞主要以被动转运的方式吸收,有望将其开发成生物利用度较高的口服给药系统。
- 王彩云杜伟宏张颖王婷高燕谭华伟
- 关键词：鲑鱼降钙素CACO-2细胞模型高效液相色谱法
- 非核苷类HIV逆转录酶抑制剂研究进展被引量：9
- 2006年
- 阐述了非核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、作用机制和构效关系,综述了NNRTIs与HIV-l逆转录酶(RT)的相互作用以及NNRTIs的分类和新型NNRTIs的进展情况。
- 张颖杜伟宏
- 关键词：非核苷类逆转录酶HIV逆转录酶抑制剂耐药性
- 1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成被引量：1
- 2017年
- 目的合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础。方法以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐。结果产物结构经LC-MS、~1H NMR确认,总收率为76%,产物HPLC纯度达到99.7%。结论优化后的工艺路线,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产。
- 祝淳君董宏波郑登宇卫金强杜伟宏罗红兵曹胜华
- 苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究被引量：2
- 2016年
- 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此药物的全合成,且已报道的路线存在原料昂贵,工艺复杂,不绿色环保等问题。针对这些问题,本文报道了一条更加简便,环保,适合工业生产的路线,通过五步反应,以总收率19.9%得到了苯丁酸氮芥,对进一步研究此药物的应用提供了帮助。
- 董宏波杜伟宏高文磊曹胜华丁小东
- 关键词：苯丁酸氮芥
- 碳青霉烯类抗生素中间体MAP的合成工艺改进
- 2021年
- 本研究报道了一种以4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4-AA)为起始原料经过Reformatsky、酰化、还原、亲核取代、Dieckmann环合、烯醇化六步反应得医药中间体β-甲基乙烯基磷酸酯(MAP)的方法,通过单因素对照实验对关键反应的重要参数进行了优化,得到一条收率高、成本低和高效的合成路线,总收率达到43%,液相纯度达到98.82%,并采用MS和^(1)HNMR对关键中间体和产物都进行了表征。
- 宋明伟杜伟宏罗红兵李颖丁小东董宏波曹胜华
- 关键词：碳青霉烯类抗生素MAP中间体
- 奥达特罗的合成工艺优化被引量：2
- 2017年
- 以2,5-二羟基苯乙酮(2)为原料,用水和甲苯的混合溶剂替代单一溶剂甲基异丁基酮进行选择性苄基化反应得1-[2-羟基-5-(苄氧基)苯基]乙酮(3),收率由75%提高至83%。3经硝化反应得1-[2-羟基-3-硝基-5-(苄氧基)苯基]-乙酮(4),4再采用价廉易得的二水氯化亚锡替代昂贵的二氧化铂进行硝基还原得1-[2-羟基-3-氨基-5-(苄氧基)苯基]-乙酮(5)。5经酰氯化和分子内缩合得6-苄氧基-8-乙酰基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(6)。再用溴素替代四丁基三溴化铵经溴代反应得6-苄氧基-8-(2-溴乙酰基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(7),收率由74%提高至81%。7经不对称还原、分子内环合、缩合反应和去苄基保护得奥达特罗(1),纯度99.5%,总收率20.4%(以2计)。
- 祝淳君罗红兵杜伟宏曹胜华
- 关键词：慢性阻塞性肺病溴代
