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H3受体拮抗剂的筛选及评价: 目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞(U2OS细胞)中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、3-arrestin,建立...; 胡敏李永洁张天泰

双哌啶取代的异黄酮化合物及其用途: 本发明公开了新型双哌啶取代的异黄酮类化合物I在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞组胺H3受体的活性及细胞乙、丁酰胆碱酯酶活性，这种单分子具有多靶点活性的化合物能够保护神经细胞；减轻神经细胞缺氧损伤；调节神经炎症；对组胺H3...; 张天泰吴松王冬梅胡敏; 文献传递

一类吲哚类化合物制备治疗骨髓增殖性肿瘤药物的用途: 本发明公开了化合物(I)及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物在制备治疗骨髓增殖性肿瘤药物或保健品中的应用，<Image file="DDA0001930206540000011.GIF" he="504" imgCon...; 张天泰石建功徐成博胡敏郭庆兰史高娜; 文献传递

一类吲哚类化合物制备治疗骨髓增殖性肿瘤药物的用途: 本发明公开了化合物(I)及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物在制备治疗骨髓增殖性肿瘤药物中的应用，<Image file="DDA0003675836820000011.GIF" he="507" imgContent...; 张天泰石建功徐成博胡敏郭庆兰史高娜

JAK2抑制剂治疗骨髓增殖性肿瘤研究进展被引量：3: 2019年; 骨髓增殖性肿瘤(myelopro1iferative neoplasms,MPNs)是一类造血干细胞异常增生性疾病,主要表现为骨髓中一系或多系细胞出现异常增殖。JAK2磷酸化导致的JAK-STAT信号通路持续活化是诱发MPNs的重要原因,而JAK2激酶的突变可以使其处于持续的磷酸化状态,JAK2最典型的突变是假激酶区V617F的位点突变。95%的红细胞增多症(PV)以及50%的原发性骨髓纤维化(PMF)、血小板增多症(ET)患者中存在这种突变。现已明确JAK2是治疗MPNs的重要靶标,通过抑制JAK2-STAT信号通路的异常激活来治疗MPNs已成为热门研究方向。本文拟从JAK2激酶的生物学功能、JAK2与MPNs的关系以及JAK2小分子抑制剂的研发现状等角度,综述近年来JAK2抑制剂在治疗MPNs疾病的研究进展。; 胡敏史高娜石建功张天泰; 关键词：骨髓增殖性肿瘤 JAK-STAT信号通路

双哌啶取代的异黄酮化合物及其用途: 本发明公开了新型双哌啶取代的异黄酮类化合物I在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞组胺H3受体的活性及细胞乙、丁酰胆碱酯酶活性，这种单分子具有多靶点活性的化合物能够保护神经细胞；减轻神经细胞缺氧损伤；调节神经炎症；对组胺H3...; 张天泰吴松王冬梅胡敏; 文献传递

H3受体拮抗剂的筛选及评价: 2015年; 目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞（U2OS细胞）中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、β-arrestin,建立能够稳定表达组胺H3受体的U2OS细胞系,利用荧光能量共振转移（FRET）技术检测β-内酰胺酶活性,从而评价化合物与H3的结合.基于该模型对定向合成的化合物进行筛选.结果通过对233个定向合成的化合物进行筛选,发现有24个化合物对H3具有较高的抑制活性.进一步的复筛和评价,发现化合物H0369和H0434抑制H3的IC50分别为0.06和0.09μmol·L^-1,且它们结构新颖,符合类药特征,具有进一步研究的价值.结论本研究建立了稳定表达的H3_blaU2OS细胞模型,初步发现了数个对H3组胺受体具有抑制活性的化合物,为以H3受体为靶点的中枢神经系统功能紊乱相关疾病的药物研发提供了基础.; 胡敏李永洁张天泰; 关键词：体外筛选模型组胺受体拮抗剂 Β-ARRESTIN 神经系统功能紊乱组胺H3受体人骨肉瘤细胞

双哌啶取代的联苯二酮化合物及其用途: 本发明公开了新型双哌啶取代的联苯二酮化合物在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞组胺H3受体的活性，作为组胺H3R拮抗剂能够保护神经细胞；减轻神经细胞缺氧损伤；调节神经炎症。动物实验结果证明：化合物I毒性较低，可透过血脑屏障...; 张天泰吴松王冬梅胡敏; 文献传递

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胡敏