- 18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的合成及对高转移潜能肝癌细胞荷瘤鼠的显像研究被引量：4
- 2015年
- 目的合成18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1，并在高转移潜能肝癌细胞荷瘤裸鼠体内评价其生物学性质。方法通过固相法合成NOTA—G—TMTP1，利用18^F标记制得PET探针18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1。分别用低转移潜能肝癌细胞株HCC97L和高转移潜能肝癌细胞株HCCLM3建立荷瘤裸鼠模型，并进行microPET／CT显像及生物分布研究。结果18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1标记产率为（25±6）％（n=5），放化纯大于95％，比活度大于11．1GBq／I．~mol，脂水分配系数为一3．166＋_0．022。注射后35min的microPET／CT显像结果显示，18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1在HCC97L和HCCLM3荷瘤裸鼠模型中的肿瘤／肌肉比值分别为1．8＋0．4和4．7±0．2。竞争性抑制实验结果显示，共注射G-TMTPl可将HCCLM3肿瘤对18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的摄取降低61．4％。结论成功合成的”F—A1F．NOTA．G．TMTPl可特异性靶向由高转移潜能肝癌细胞构建的瘤体。
- 李业森张德良张现忠彭添兴范文博颜和平吴华
- 关键词：氟放射性同位素发射型计算机
- ^18F-阿法肽荷瘤裸鼠模型显像与药代动力学研究被引量：2
- 2019年
- 目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)对比显像;于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究;于Beagle犬(6只)及CD-1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。结果与^18F-FDG相比,^18F-Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值,4.50±1.17与0.95±0.31;t=4.125,P<0.01)、MDA-MB-231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值,6.60±1.53与0.92±0.43;t=3.984,P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后,A549肿瘤对^18F-Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。^18F-Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除,半衰期为(57.34±11.69) min。^18F-Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除,给药后4 h内,(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。结论^18F-Alfatide Ⅱ在A549、MDA-MB-231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于^18F-FDG,可显著提高显像质量,且药代动力学性能优良。
- 张德良李业森赵祚全陆洁王跃于倩李子婧张蒲陈瑞琴吴华吴华张现忠张现忠
- 关键词：精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸氟放射性同位素正电子发射断层显像术肿瘤移植
- 一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法
- 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标...
- 张现忠张德良庄荣强郭志德
- 文献传递
- 一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用，其结构式如下：<Image file="DDA0001363559900000011.GIF" he="479" imgContent="drawing" imgForm...
- 张现忠黄路梅李子婧张德良李化
- 文献传递
- 受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用
- 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：<Image file="DDA000118706213...
- 张现忠许多庄荣强尤林怡郭志德张德良张蒲
- 文献传递
- 一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法
- 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标...
- 张现忠张德良庄荣强郭志德
- 文献传递
- 一种放射性核素标记化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种放射性核素标记化合物及其制备方法和应用，其结构式为<Image file="DDA0004711726090000011.GIF" he="232" imgContent="drawing" imgFor...
- 张德良潘卫民杨霞李亚萍
- 用于肝、肺纤维化疾病精准诊疗的放射性分子探针及其SPECT成像研究
- 纤维化是指慢性组织损伤过程中,由于细胞外基质蛋白的沉积导致的组织过度增生、硬化和瘢痕化;普遍存在于各种慢性疾病过程中。肝纤维化过程中由于细胞外基质蛋白的大量积累会破坏肝小叶的结构,导致肝功能的紊乱,最终发展为肝硬化甚至肝...
- 张德良
- 关键词：SPECT/CT纤维化
- 文献传递
- 一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用，其结构式如下：<Image file="DDA0001363559900000011.GIF" he="475" imgContent="drawing" imgForm...
- 张现忠黄路梅李子婧张德良李化
- 受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用
- 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：<Image file="DDA000118706213...
- 张现忠许多庄荣强尤林怡郭志德张德良张蒲
