- ^18F-阿法肽荷瘤裸鼠模型显像与药代动力学研究被引量:2
- 2019年
- 目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)对比显像;于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究;于Beagle犬(6只)及CD-1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。结果与^18F-FDG相比,^18F-Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值,4.50±1.17与0.95±0.31;t=4.125,P<0.01)、MDA-MB-231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值,6.60±1.53与0.92±0.43;t=3.984,P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后,A549肿瘤对^18F-Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。^18F-Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除,半衰期为(57.34±11.69) min。^18F-Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除,给药后4 h内,(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。结论^18F-Alfatide Ⅱ在A549、MDA-MB-231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于^18F-FDG,可显著提高显像质量,且药代动力学性能优良。
- 张德良李业森赵祚全陆洁王跃于倩李子婧张蒲陈瑞琴吴华吴华张现忠张现忠
- 关键词:精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸氟放射性同位素正电子发射断层显像术肿瘤移植
- 受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用
- 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用,该显像剂具有一个聚乙二醇短链,通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接,该显像剂具体结构通式如下:<Image file="DDA000118706213...
- 张现忠许多庄荣强尤林怡郭志德张德良张蒲
- 文献传递
- 一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用
- 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用,其结构式如下:<Image file="DDA0001690061170000011.GIF" he="293" imgContent="drawing" imgFor...
- 张现忠文雪君郭志德张蒲石昌荣李进典许多
- 一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用
- 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用,其结构式如下:<Image file="DDA0001690061170000011.GIF" he="286" imgContent="drawing" imgFor...
- 张现忠文雪君郭志德张蒲石昌荣李进典许多
- 一种放射性碘标记方法
- 本发明公开了一种放射性碘标记方法,在反应溶剂中,于铜配位化合物存在下,使Ar‑B(OH)<Sub>2</Sub>与Na<Sup>n</Sup>I反应获得Ar‑<Sup>n</Sup>I,实现放射性碘的标记。该方法特别适合...
- 张现忠张蒲庄荣强郭志德
- 文献传递
- 一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法
- 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法,其特征在于:该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架,具体结构通式如下:<Image file="DDA0000714726050000011.GIF" he="434" ...
- 张现忠刘畅张蒲郭志德宋曼莉
- 文献传递
- 一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途,该配合物的结构通式如下:<Image file="DDA0000714589390000011.GIF" he="144" imgContent="drawin...
- 张现忠郭志德宋曼莉张蒲刘畅赵祚全吴晓伟
- 文献传递
- 一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途,该配合物的结构通式如下:<Image file="DDA0000714589390000011.GIF" he="57" imgContent="undefin...
- 张现忠郭志德宋曼莉张蒲刘畅赵祚全吴晓伟
- 基于苯硼酸结构铜介导的新型放射性碘标记方法及其应用
- 放射性碘(123I,124I,125I,131I)标记药物可用于多种疾病的诊断及治疗,在核医学中有着重要的应用,但多年来放射性碘标记方法发展缓慢,一直局限于卤素交换法及亲电取代标记法,即使用氧化剂将放射性碘离子氧化为碘单...
- 张蒲
- 关键词:放射性碘标记影像诊断学
- 文献传递
- 受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用
- 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用,该显像剂具有一个聚乙二醇短链,通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接,该显像剂具体结构通式如下:<Image file="DDA000118706213...
- 张现忠许多庄荣强尤林怡郭志德张德良张蒲