- 不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂对二次注射PE2000诱导产生ABC现象的研究
- 2016年
- 目的研究比较不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂(PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE)在大鼠体内的药动学行为及其对二次注射PEG2000-DSPE修饰乳剂(PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000)诱导的ABC现象,探究PEG相对分子质量对乳剂药动学行为及ABC现象的影响。方法以摩尔分数10%PEG修饰密度制备载药乳剂CHMCE和PE,以磷脂剂量5μmol·kg^(-1)进行大鼠尾静脉注射,分别于不同时间点进行静脉取血,处死大鼠后分离肝、脾组织,血浆和组织样品经处理后通过HPLC分析药物含量。结果通过比较药动学参数AUC(0-240 min)、tMRT(0-240 min)可知,高相对分子质量CHMCE(1 000、2 000、5 000)的循环时间较低相对分子质量CHMCE(400、600、800)有所延长,但延长程度不高;CHMCE诱导PE2000产生ABC现象的结果显示,低相对分子质量CHMCE无ABC现象,而高相对分子质量CHMCE诱导了一定强度的ABC现象(CHMCE1000、CHMCE2000和CHMCE5000的ABC index(0-60 min)分别为0.64、0.59和0.53)。结论 PEG相对分子质量在CHMCE的药动学行为及ABC现象的产生中具有重要影响,研究结果对PEG相对分子质量在ABC现象中的影响规律进行了补充,为PEG化制剂相对分子质量的选择提供了一定借鉴。
- 焦姣孙晶范迪郭立刚黄振君邓意辉
- 关键词:药剂学ABC
- 人参皂苷浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种人参皂苷浓缩型液体组方,包括活性化合物人参皂苷、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂,其特征在于:增溶剂与人参皂苷的重量比为10:1~100:1,缩型液体组方中人参皂苷的浓度为5~50mg/mL,混合溶媒选自“乙醇-...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 紫杉烷及其胶束制剂的历史与发展
- 2015年
- 目的综述紫杉烷及其胶束给药系统的历史与最新进展,以期为后续的研究提供试验依据。方法参考国内外研究文献60篇,对其进行归纳、分析和总结。结果紫杉烷抗肿瘤作用显著,但其早期上市制剂采用表面活性剂增溶,存在严重的不良反应。20世纪90年代初期,聚合物胶束被开发为疏水性药物的优良载体,其凭借粒径小、结构稳定、循环时间长等优点备受关注。目前已有四种紫杉烷聚合物胶束制剂问世,载体功能也从最初的单纯避免表面活性剂毒性,逐渐发展至改善药物体内分布、将其被动或主动靶向至病灶部位。结论紫杉烷聚合物胶束制剂有着重要的临床意义和广阔的发展前景。
- 范迪宋艳志邓意辉
- 关键词:药剂学紫杉烷聚合物胶束
- 穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种穿心莲内酯浓缩型液体组方,包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂,其特征在于:增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1~100:1,缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5~50 mg/mL,混合溶媒选...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯-胆固醇碳酸酯及其制备方法和应用
- 本发明涉及聚合物TPGS<Sub>n</Sub>-胆固醇碳酸酯及其制备方法和应用。该聚合物以TPGS<Sub>n</Sub>为基本骨架,在羟基端通过碳酸酯键连接胆固醇得到。制备方法为:取TPGS<Sub>n</Sub>置...
- 邓意辉宋艳志田清菁范迪黄振君刘欣荣张婷全晶晶程晓波佘振南
- 穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种穿心莲内酯浓缩型液体组方,包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂,其特征在于:增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1~100:1,缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5~50mg/mL,混合溶媒选自...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯‑胆固醇碳酸酯及其制备方法和应用
- 本发明涉及聚合物TPGS<Sub>n</Sub>‑胆固醇碳酸酯及其制备方法和应用。该聚合物以TPGS<Sub>n</Sub>为基本骨架,在羟基端通过碳酸酯键连接胆固醇得到。制备方法为:取TPGS<Sub>n</Sub>置...
- 邓意辉宋艳志田清菁范迪黄振君刘欣荣张婷全晶晶程晓波佘振南
- 文献传递