朱心玲
- 作品数：7 被引量：18H指数：2
- 供职机构：遵义医学院药学院更多>>
- 发文基金：博士科研启动基金贵州省科技厅重大专项国家自然科学基金更多>>
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- 新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a^5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a^5e的抗肿瘤活性。结果表明:5a^5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-【4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基】乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45μM。
- 王京林娅朱心玲聂晶张磊姚其正
- 关键词：吡唑抗肿瘤活性
- 新型噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：6
- 2015年
- 以取代苯肼盐酸盐为原料,通过Vilsmeier-Haack,Biginelli和Knoevenagel等多步反应合成了9个含有吡唑取代基的噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标产物对人前列腺癌PC-3细胞和人肝癌Hep G2细胞的体外抗增殖活性,部分化合物表现出了较好的生物活性,其中化合物5b,5c,5g和5i对PC-3细胞的抗肿瘤活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,IC50值分别为29.98,27.69,26.36和12.56μmol/L.进一步的研究表明,化合物5i能够诱导PC-3细胞凋亡,并使其周期阻滞在G2/M期.
- 张磊林娅王京朱心玲姚秋丽姚其正
- 关键词：抗肿瘤活性细胞凋亡细胞周期
- 新型含1,3,4-噁二唑啉的吡唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以4-甲氧基苯乙酮为原料,设计并合成了5个新型的含1,3,4-噁二唑啉的吡唑类化合物(6a^6e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用MTT法测定了6a^6e抑制人肝癌细胞Hep G2增殖的体外活性。结果表明:3-乙酰基-2-(4-乙酰氧基-3,5-二甲氧基苯基)-5-[3-(4-甲氧基苯基)-1-苯甲基-吡唑-5-基]噁二唑啉(6a)具有较好的抑制活性,其IC50为28.04μM,优于5-氟脲嘧啶(37.57μM)。
- 张磊王京林娅朱心玲姚其正
- 关键词：吡唑抗肿瘤活性
- 鬼臼毒素C-4位结构修饰物的抗肿瘤研究进展被引量：1
- 2015年
- 鬼臼毒素是一种植物来源的抗肿瘤天然产物,由于其水溶性较差、毒副作用较强且易产生多药耐药性等缺点,使其临床使用受到较大的限制。为了降低毒性、提高活性,国内外研究人员对其结构进行了大量的改造和修饰工作,得到了大量活性优良的鬼臼毒素衍生物,其中以C-4位修饰的产物居多。主要对近3年来鬼臼毒素C-4位结构修饰物的研究进展进行了综述。
- 张磊国佳莹朱春媛林娅朱心玲王京
- 关键词：鬼臼毒素结构修饰抗肿瘤
- 异靛蓝衍生物生物活性的研究进展被引量：2
- 2017年
- 异靛蓝是一种重要的双吲哚类天然产物,具有多种生物活性。为了增强异靛蓝的生物活性和水溶性,近年来人们对其结构进行了大量的修饰和改造,合成了一些活性较强的衍生物。对近年来异靛蓝衍生物的生物活性及构效关系研究进行了综述。
- 张磊陈凡张泽国林娅朱心玲王京
- 关键词：衍生物生物活性
- 山楂酸衍生物的生物活性研究进展被引量：2
- 2017年
- 山楂酸是一种天然植物中含有的五环三萜类产物,具有多种潜在的药理活性。但是其仍然存在五环三萜类化合物共同的缺点,如水溶性差、生物活性水平较弱等。因此,人们对山楂酸的结构开展了一系列修饰与改造探索,得到了一些潜在的先导化合物。对近年来山楂酸衍生物的生物活性研究进展进行综述,希望对山楂酸的进一步研究提供一些帮助。
- 张磊张泽国陈凡林娅朱心玲王京
- 关键词：山楂酸衍生物生物活性
- 含1,2,4-三氮唑吡唑类席夫碱的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2015年
- 以对甲氧基苯乙酮为原料,设计合成了11个标题化合物,其结构经IR、1HNMR和ESI-MS表征确认。初步抗肿瘤活性测试表明(MTT法),大部分目标产物对人肝癌细胞Hep G2具有一定的抗增殖活性。
- 张磊王京朱心玲林娅姚其正
- 关键词：吡唑1,2,4-三氮唑席夫碱抗肿瘤活性
