林娅
- 作品数：8 被引量：19H指数：2
- 供职机构：遵义医学院药学院更多>>
- 发文基金：博士科研启动基金贵州省科技厅重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 新型含1,3,4-噁二唑啉的吡唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以4-甲氧基苯乙酮为原料,设计并合成了5个新型的含1,3,4-噁二唑啉的吡唑类化合物(6a^6e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用MTT法测定了6a^6e抑制人肝癌细胞Hep G2增殖的体外活性。结果表明:3-乙酰基-2-(4-乙酰氧基-3,5-二甲氧基苯基)-5-[3-(4-甲氧基苯基)-1-苯甲基-吡唑-5-基]噁二唑啉(6a)具有较好的抑制活性,其IC50为28.04μM,优于5-氟脲嘧啶(37.57μM)。
- 张磊王京林娅朱心玲姚其正
- 关键词：吡唑抗肿瘤活性
- 新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a^5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a^5e的抗肿瘤活性。结果表明:5a^5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-【4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基】乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45μM。
- 王京林娅朱心玲聂晶张磊姚其正
- 关键词：吡唑抗肿瘤活性
- 噻吩甲酸酯类鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究被引量：1
- 2016年
- 文章根据药效团杂合原理,将噻吩结构连接到鬼臼毒素4位,合成了噻吩甲酸酯类鬼臼毒素衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS确认。此外,体外抗肿瘤活性结果显示,目标产物具有较强的细胞毒活性。
- 张磊张泽国陈凡林娅王京
- 关键词：鬼臼毒素噻吩抗增殖活性
- 新型噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：6
- 2015年
- 以取代苯肼盐酸盐为原料,通过Vilsmeier-Haack,Biginelli和Knoevenagel等多步反应合成了9个含有吡唑取代基的噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标产物对人前列腺癌PC-3细胞和人肝癌Hep G2细胞的体外抗增殖活性,部分化合物表现出了较好的生物活性,其中化合物5b,5c,5g和5i对PC-3细胞的抗肿瘤活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,IC50值分别为29.98,27.69,26.36和12.56μmol/L.进一步的研究表明,化合物5i能够诱导PC-3细胞凋亡,并使其周期阻滞在G2/M期.
- 张磊林娅王京朱心玲姚秋丽姚其正
- 关键词：抗肿瘤活性细胞凋亡细胞周期
- 异靛蓝衍生物生物活性的研究进展被引量：2
- 2017年
- 异靛蓝是一种重要的双吲哚类天然产物,具有多种生物活性。为了增强异靛蓝的生物活性和水溶性,近年来人们对其结构进行了大量的修饰和改造,合成了一些活性较强的衍生物。对近年来异靛蓝衍生物的生物活性及构效关系研究进行了综述。
- 张磊陈凡张泽国林娅朱心玲王京
- 关键词：衍生物生物活性
- 鬼臼毒素C-4位结构修饰物的抗肿瘤研究进展被引量：1
- 2015年
- 鬼臼毒素是一种植物来源的抗肿瘤天然产物,由于其水溶性较差、毒副作用较强且易产生多药耐药性等缺点,使其临床使用受到较大的限制。为了降低毒性、提高活性,国内外研究人员对其结构进行了大量的改造和修饰工作,得到了大量活性优良的鬼臼毒素衍生物,其中以C-4位修饰的产物居多。主要对近3年来鬼臼毒素C-4位结构修饰物的研究进展进行了综述。
- 张磊国佳莹朱春媛林娅朱心玲王京
- 关键词：鬼臼毒素结构修饰抗肿瘤
- 山楂酸衍生物的生物活性研究进展被引量：2
- 2017年
- 山楂酸是一种天然植物中含有的五环三萜类产物,具有多种潜在的药理活性。但是其仍然存在五环三萜类化合物共同的缺点,如水溶性差、生物活性水平较弱等。因此,人们对山楂酸的结构开展了一系列修饰与改造探索,得到了一些潜在的先导化合物。对近年来山楂酸衍生物的生物活性研究进展进行综述,希望对山楂酸的进一步研究提供一些帮助。
- 张磊张泽国陈凡林娅朱心玲王京
- 关键词：山楂酸衍生物生物活性
- 含1,2,4-三氮唑吡唑类席夫碱的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2015年
- 以对甲氧基苯乙酮为原料,设计合成了11个标题化合物,其结构经IR、1HNMR和ESI-MS表征确认。初步抗肿瘤活性测试表明(MTT法),大部分目标产物对人肝癌细胞Hep G2具有一定的抗增殖活性。
- 张磊王京朱心玲林娅姚其正
- 关键词：吡唑1,2,4-三氮唑席夫碱抗肿瘤活性
