- 蝙蝠葛碱和粉防己碱对[~3H]WEB 2086与体外牛脑前动脉平滑肌细胞结合的影响(英文)被引量：6
- 1993年
- 用标记的血小板活化因子拮抗剂[~3H]WEB 2086,在培养的牛脑前动脉平滑肌细胞上鉴定了血小板活化因子受体。结果表明在25℃时该细胞上存在两种与配基具有不同亲和力的受体结合位点,其中K_(d-1)=22.8±5.0 nmol·L^(-1),K_(d-2)=186+20.5 nmol·L^(-1);B_(max-1)=2.1±0.3 pmol/10~4细胞,B_(max-2)=12.1±1-5 pmol/10~6细胞。蝙蝠葛碱和粉防己碱均能抑制[~3H]WEB2086与上述细胞的结合。
- 曾国钱鞠佃文孙笃新黄彤舸芮耀诚
- 关键词：血管平滑肌蝙蝠葛碱粉防己碱
- SZ-1对脑血管内皮及平滑肌细胞释放花生四烯酸的影响被引量：1
- 1992年
- 在体外培养的脑微血管内皮细胞及大脑前动脉平滑肌细胞上研究了血小板激活因子(PAF)对^(14)C-花生四烯酸(^(14)C-AA)释放的作用,并观察了新合成药物SZ-1的作用。结果表明^(14)C-AA在此两种细胞上参入很快,4h可达平衡,PAF 0.1～20μmol/L能显著刺激AA释放。SZ-1 0.2～20μmol/L能剂量依赖性地抑制PAF诱导的AA释放,且可剂量依赖性地抑制PAF诱导的兔洗涤血小板的聚集,但对由AA,ADP诱导的PRP的聚集无抑制作用,亦不能抑制脑微血管内皮细胞产生PAF,结果提示,SZ-1具有特异性的PAF受体拮抗作用。
- 孙笃新黄彤舸曾国钱朱驹芮耀诚
- 关键词：脑动脉血管内皮花生四烯酸
- 一种新型血小板激活因子拮抗剂及其制备方法
- 一种2－(3，4，5－三甲氧基苯基)－6－(取代苯基)四氢吡喃类化合物，用3，4，5－三甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与β－溴代取代苯丙酮缩合而成2－(3，4，5－三甲氧基苯甲酰基)－5－氧代－(取代苯基)戊酸乙酯，经脱去乙氧甲酰...
- 朱驹张万年芮耀诚周有骏吕加国孙笃新曾国钱
- 文献传递
- 血小板激活因子对脑血管的作用及药物的保护作用
- 孙笃新
- 6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB_2,cAMP的影响被引量：4
- 1993年
- 6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC_(50)分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1～500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B_2含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。
- 曾国钱王雪松孙笃新林爱友嵇杨褚建雄芮耀诚
- 关键词：哒嗪酮血栓素
- 血小板激活因子与脑血管疾病被引量：3
- 1993年
- 近年来,脑血管疾病的发病率越来越高,它严重地影响着人类的健康和寿命的延长。几十年来,人们对磷脂在磷脂酶A_2(PLA_2)作用下产生的花生四烯酸(arachidonic acid,AA)及其代谢产物前列腺素类(prostaglandins,PG)和白三烯类(leukotrienes,LT)在脑血管疾病中的地位进行了广泛的研究,已经证明,脑血管疾病与体内PGI_2/TXA_2平衡、LT的产生及其病理生理调节作用有着密切的关系。70年代以来,人们对磷脂在PLA_2作用下产生的另一代谢产物血小板激活因子(platelet activating factor,PAF)
- 孙笃新芮耀诚曾国钱
- 关键词：血小板脑血管疾病
- 白三烯受体
- 1993年
- 白三烯(LT)是花生四烯酸(AA)的5-脂氧酶代谢产物。近年来,LT广泛的生物学活性引起人们浓厚的研究兴趣,并取得了一定的进展。但LT在体内确切的作用机制迄今尚未完全闸明。日益积累的证据表明它们的作用很可能是通过特异的受体而实现的。这些证据包括:1.在极低的浓度(通常为纳摩尔浓度)时便可诱发反应;2.
- 曾国钱孙笃新芮耀诚
- 关键词：白三烯受体药理学
- 卡西霉素对血小板在脑微血管内皮细胞粘附的影响及药物的阻断作用
- 1994年
- 体外实验表明ｃａｌｃｉｍｙｃｉｎ０．０１μｍｏｌ·Ｌ－１刺激牛脑微血管内皮细胞２５ｍｉｎ，使兔血小板与脑微血管内皮细胞的粘附率增高１７．１％。ＰＡＦ受体拮抗剂ＷＥＢ２０８６０．１，１．０和１０．０μｕｍｏｌ·Ｌ－对血小板在脑微血管内皮细胞上粘附的抑制率分别为９．０，２２．９和２３．１％。ＤＭＰＰ０．１，１．０，１０．０μｍｏｌ·Ｌ－１及Ｔｅｔ０．１，１．０，１０。Ｏμｍｏｌ·Ｌ－１的抑制率分别为９．７，１５．６，２２．１％和７．８，１５．６及２４．６％，提示ＤＭＰＰ和Ｔｅｔ对脑血管有保护作用。
- 胡晋红孙笃新曾国钱林爱友芮耀诚
- 关键词：血小板血管内皮细胞
- 白三烯与脑血管疾病
- 1992年
- 白三烯（leukotrienes,LTs）是体内不饱和脂肪酸——花生四烯酸（AA）经5-脂氧酶途经代谢的产物,主要包括LTB4,LTC4,LTD4。而后二者是过敏慢反应物质（SRS—A）的主要组分。LTs是具有广泛生物活性的脂质自体活性物质。
- 曾国钱孙笃新芮耀诚
- 关键词：白三烯脑血管疾病不饱和脂肪酸花生四烯酸脑基底动脉脑缺血
- 山莨菪碱和蝙蝠葛碱对白三烯和PAF诱导的牛脑前动脉平滑肌细胞DNA合成的影响(英文)被引量：5
- 1992年
- 白三烯和血小板活化因子在低于nmol浓度时就能刺激培养的牛脑前动脉平滑肌细胞的DNA合成,在10^(-7)mol/L时达最大刺激。LTB_4,LTD_4和PAF在10^(-7)mol/L时对上述细胞DNA合成的刺激率分别为32％,29％和77％。山莨菪碱和蝙蝠葛碱在10^(-7)～10^(-4)mol/L范围内呈剂量依赖性地抑制白三烯和血小板活化因子的上述作用。
- 曾国钱鞠佃文孙笃新芮耀诚
- 关键词：山莨菪碱蝙蝠葛碱白三烯
