刘家健
- 作品数：13 被引量：33H指数：3
- 供职机构：成都学院(成都大学)四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度
- 1998年
- 本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度（参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片）。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数Cmax、Tmax、T（1/2α）、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％（95％可信区间为80.90～107.36％）。
- 张淑华程强陈蜀刘家健
- 关键词：药代动力学相对生物利用度HPLC法犬体内动力学参数医药管理
- 全文增补中
- 国产盐酸头孢他美酯体内外抗菌作用研究被引量：2
- 1998年
- 本试验采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用。并与进口头孢他美酯、头孢克罗、头孢拉定、头孢氨苄、头孢噻啶、头孢唑啉、罗红霉素、环丙沙星进行比较。 结果表明:头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数G+、G-菌株MIC为4～>128mg/1。而头孢他美,体外试验呈现出较强的抗菌活性。头孢他美对表葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L（其中包括产β-内酰胺酶菌株）,对金葡菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L,头孢他美对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）,克氏肺炎杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸银不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟杆菌、粘质沙雷氏菌及洛菲氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;对绿脓杆菌无效。头孢他美对革兰氏阳性菌中的金葡菌、表葡菌的抗菌活力依次略低于头孢唑啉、头孢噻啶、头孢克罗、头孢拉定、头孢氨苄,
- 张淑华欧真蓉陈蜀刘家健
- 关键词：盐酸头孢他美酯体外抗菌作用头孢拉定体内外体外抗菌活性抗菌活力
- 全文增补中
- 硫酸奈替米星的开发和工业化生产
- 刘家健莫衍银唐健游莉洪虹
- 硫酸标替米星为氮基糖苷类抗菌素的重要换代产品，具有成效显著，不良反应低等特点。该项目采用大了孔树脂层析在法进行目标产品的醇化，达到工业化生产，合成工艺路线成熟，生产收率在30%(十亿/十亿)以上，投产以来，经济效益明显，...
- 关键词：
- 关键词：硫酸奈替米星抗菌素
- 盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究被引量：1
- 2015年
- 目的盐酸苯达莫司汀的合成。方法以5-硝基-1-甲基-2-苯并咪唑丁酸乙酯(BD-a)为起始原料,经还原、取代、氯代、水解成盐制备得目标产物盐酸苯达莫司汀,共三步反应。结果该工艺对文献报道的合成方法中提供的反应条件及终产物的纯化方法等各方面工艺参数作了相当程度的优化更新,终产物粗品的总收率61.5%。结论本研究获得了一种清洁、操作简单、适于工业化,盐酸苯达莫司汀收率较高和纯度高的合成工艺。
- 潘英倪海华邹爱峰刘家健
- 关键词：慢性淋巴细胞性白血病
- C1-NH_2-芳香基小诺霉素衍生物的合成
- 2011年
- 目的发现新的抗菌药物。方法本文对小诺霉素的C1-NH2进行芳香化修饰,得到4个新衍生物[即:1-N-(4-甲基苄基)小诺霉素,1-N-(4-甲氧基苄基)小诺霉素,1-N-(2-呋喃基亚甲基)小诺霉素,1-N-(2-噻吩基亚甲基)小诺霉素]。所有衍生物的结构经元素分析、IR、MS、1H-NMR和13C-NMR所确证,并进行了体外活性及急性毒性测试。结果新衍生物活性不及小诺霉素,1-N-(2-呋喃基亚甲基)小诺霉素的急性毒性低于小诺霉素。结论对以后相关工作具有启示作用和一定的参考价值。
- 陈林游莉刘家健
- 关键词：小诺霉素衍生物
- 溶媒法制备高纯度头孢他美钠工艺及医药用途
- 本发明公开了一种高纯度头孢他美钠(6R，7R)-3-甲基-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]-辛-2-烯-2-羧酸钠的溶媒法制备方法及高纯度头孢他美...
- 刘家健陈长谭游莉李波张晓石克金陈林张淑华王青松朱洁刘萍王平程强刘玉川
- 文献传递
- 溶媒法制备高纯度头孢他美钠工艺及医药用途
- 本发明公开了一种高纯度头孢他美钠(6R，7R)－3－甲基－7－[(2－氨基－4－噻唑基)－(甲氧亚氨基)－乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]－辛－2－烯－2－羧酸钠的溶媒法制备方法及高纯度头孢他美...
- 刘家健陈长谭游莉李波张晓石克金陈林张淑华王青松朱洁刘萍王平程强刘玉川
- 文献传递
- 氨基糖苷类化合物的研究动向——含胍基的氨基糖苷类衍生物被引量：3
- 2006年
- 氨基糖苷类化合物的抗菌机制研究表明该类化合物能识别一类特殊的RNA分子结构,这类特殊的RNA分子结构在多种细胞和病毒中普遍存在。目前,以这类特殊RNA结构为目标靶位的氨基糖苷类新衍生物的设计合成为该领域内的研究热点之一。尤其值得关注的是以H IV-1内TAR和RRE调节位点为目标靶位的含胍基氨基糖苷类新衍生物的研究,该类新化合物的体外活性实验已取得良好结果。其中,精氨酸糖苷偶合物不但可以通过识别、结合TAR位点而抑制H IV-1相关结构蛋白的合成,同时也可以阻碍H IV-1进入CD4 T型淋巴宿主细胞,从而抑制H IV-1生长繁殖。精氨酸糖苷偶合物是一类新的具备巨大开发潜力的双功能活性物质。
- 何东贤陈林赵经伟刘家健
- 关键词：氨基糖苷HIV-1精氨酸偶合物
- 氨基糖苷类抗生素的新研究动向被引量：4
- 2005年
- 基糖苷类抗生素广泛应用于临床。最近几年 ,对该类抗生素结构的研究有了新的发展动向 ,得到了一些可作为钝化酶抑制剂以及潜在的抗HIV -1的新衍生物 。
- 陈林刘家健
- 关键词：氨基糖苷类抗生素抗HIV-1酶抑制剂抗癌衍生物钝化
- 头孢匹胺的合成被引量：2
- 2010年
- 目的研究头孢匹胺的合成工艺。方法(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(NPA-Et)经水解、成盐得到(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸钠(NPA-Na)。NPA-Na与7-TMCA,即:(6R,7R)3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)缩合得头孢匹胺粗品,再成三乙胺盐,转酸,得到头孢匹胺成品。结果第一步收率84.6%,第二步收率69.3%。结论本工艺易操作,三废少,收率较高,为中试生产提供了依据。
- 陈林游莉石克金李江红张晓刘家健
- 关键词：头孢匹胺
