何菁宇
- 作品数：4 被引量：4H指数：1
- 供职机构：福建中医药大学药学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 盐酸头孢他美钠注射剂在大鼠体内的排泄研究
- 2013年
- 目的建立反相高效液相色谱法测定尿液、粪便和胆汁样品中的头孢他美含量,研究头孢他美在大鼠体内的排泄情况。方法 SD大鼠单剂量静注盐酸头孢他美钠50 mg/kg后,收集粪、尿、胆汁,采用HPLC法测定药物浓度,色谱柱为Ultimate C18(5μm,150 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-10 mmol/L KH2PO4(含质量分数0.05%甲酸),流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为272 nm和262 nm,柱温为30℃,再分别计算累积排泄率。结果单剂量静注头孢他美后,48 h内原形从尿及粪便中排泄量为(5 403.588±1 052.684)μg、(820.351±296.056)μg,累积排泄率为(54.036±10.527)%、(8.204±2.961)%,24 h内原形从胆汁中排泄量为(3 344.234±227.819)μg,累积排泄率为(33.442±2.278)%。结论头孢他美主要以原形从尿液、粪便和胆汁中排出体外。
- 何菁宇李文学宋粉云范国荣
- 关键词：排泄量
- 注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响被引量：1
- 2013年
- 目的研究注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体细胞色素P450（CYP450）酶系CYPlA2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响。方法将SD大鼠分成盐酸头孢他美给药组和生理盐水空白组，每组6只，雌雄各半，给药组尾静脉注射盐酸头孢他美50mg／（kg·d），连续给药7d，每天2次。HPLC法同时测定CYP450的3种同工酶特异性探针底物在SD大鼠肝微粒体内代谢产物生成量和原型探针底物降解量，判断酶亚型活性变化。分析柱DiamonsilC，s（150mm×4．6mm，5／tm），流速1．0mL／min。CYPlA2代谢样品测定条件为甲醇（O．1％甲酸）（A）一水（0．1％甲酸）（B），0～5min：18VooA，5～10min：18％～60％A，10～15min：60oAA，检测波长为247nm；CYP3A4代谢样品测定条件为甲醇（A）-水（0．02％甲酸）（B），0～11min：40％～60％A，检测波长为223nm；CYP2E1代谢样品测定条件为甲醇（A）-水（B），0～10min：37oA～75％A，检测波长为287nm。结果探针底物及其代谢产物在测定浓度范围内线性关系良好（r≥0．9997），精密度RSD〈6％（n=5），提取回收率83．2％～97．5％。SD大鼠连续注射给予盐酸头孢他美后，CYP3A4的活性与对照组比较差异有统计学意义（P〈0．05），可能存在诱导作用；CYPlA2和CYP2E1的活性与对照组比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论静注给予盐酸头孢他美能诱导SD大鼠肝微粒体CYP3A4，对CYPlA2和CYP2E1没有诱导或抑制作用。提示经CYP3A4代谢的药物在临床上与注射用盐酸头孢他美合用时，可能存在潜在药物一药物相互作用。
- 礼嵩唐原君何菁宇叶晓岚杨鹏李伟范国荣
- 关键词：头孢他美肝微粒体CYP1A2CYP3A4CYP2E1
- 盐酸头孢他美的体内分析及其临床前药代动力学初步研究
- 盐酸头孢他美注射剂是由合肥医工医药有限公司研制开发，本研究的主要目的是对盐酸头孢他美注射剂进行临床前药代动力学的整体评价。本文建立了简单、灵敏、准确可靠、重现性好的HPLC-UV方法，能够满足药物临床前药代动力学研究中的...
- 何菁宇
- 关键词：高效液相色谱法药物代谢血浆蛋白结合率药代动力学
- 文献传递
- NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律研究被引量：3
- 2013年
- 目的探讨喜树碱类似物NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律。方法在正负离子检测模式下,分别对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱进行ESI-MS^n质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径,对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的电喷雾电离质谱裂解规律进行系统的研究。结果在正离子模式下,从NCP4获得m/z 516、472、416、350特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 394、365、350、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z 365、321、293、265;在负离子模式下,从NCP4获得m/z 448、419、391、330特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 392、348、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z363、319、291。结论从正负离子条件下裂解的碎片结果,推测NCP4主要通过丢失—NO_2、—CO_2和-C_4H_8而发生裂解;9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱主要通过丢失—CO_2而发生裂解。
- 李文学何菁宇曹娣宋粉云范国荣
- 关键词：9-硝基喜树碱10-羟基喜树碱质谱分析裂解规律
