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赵维璋

作品数：8 被引量：25H指数：2
供职机构：北京医科大学更多>>
发文基金：国家自然科学基金中国科学院科学基金更多>>
相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

合作作者

文献类型

  • 8篇中文期刊文章

领域

  • 6篇医药卫生
  • 3篇化学工程
  • 1篇理学

主题

  • 3篇定量构效关系
  • 3篇叶酸
  • 3篇叶酸拮抗剂
  • 3篇拮抗
  • 3篇拮抗剂
  • 3篇抗癌
  • 3篇抗癌药
  • 3篇活性
  • 2篇药理
  • 2篇药理学
  • 2篇肿瘤
  • 2篇吡啶
  • 2篇喹唑啉
  • 2篇嘧啶
  • 2篇抗肿瘤
  • 1篇定量构效关系...
  • 1篇药物
  • 1篇脂性
  • 1篇尿嘧啶
  • 1篇亲脂性

机构

  • 8篇北京医科大学

作者

  • 8篇赵维璋
  • 7篇李仁利
  • 6篇崔智勇
  • 2篇周建国
  • 1篇倪莉云

传媒

  • 7篇北京医科大学...
  • 1篇自然科学进展...

年份

  • 1篇2000
  • 2篇1999
  • 1篇1995
  • 2篇1993
  • 2篇1989
共 8 条 记 录，以下是 1-8
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排序方式：
喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：12
1999年
目的：合成亲脂性叶酸拮抗剂２，４二氨基５甲基６取代苄胺基喹唑啉类化合物，并研究其对肿瘤细胞的抑制作用。方法：以邻甲苯胺为原料设计并合成喹唑啉类化合物；用四甲基偶氮唑蓝比色法和磺酰罗丹明Ｂ法测定其对肿瘤细胞的抑制作用。结果：该类化合物对Ｌ１２１０白血病细胞有较强的抑制作用。在已测定的部分化合物的药理结果中化合物Ｄ１、Ｄ３、Ｄ５和Ｄ６对人结肠癌ＨＣＴ８细胞，化合物Ｄ１～５对人红白血病Ｋ５６２细胞均有较强的抑制作用；化合物Ｄ１～６对人ＨＬ６０白血病细胞和人胃癌ＢＧＣ细胞均有一定的抑制作用。结论：该喹唑啉类化合物具有较强的抗肿瘤作用。
崔智勇赵维璋
关键词：喹唑啉类化学合成药理学抗肿瘤活性
2,4-二氨基-7-氯-5-甲基-6-取代苄基吡啶并[2,3d]嘧啶的合成
1993年
二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂由于可阻断叶辅酶F的生物合成,从而干扰了细胞的DNA和RNA的合成,具有抗菌、抗疟和抗癌作用。最早应用于临床治疗癌症的DHFR抑制剂—甲氨蝶呤(MTX),由于其极性大难以透过生物膜,毒副作用较强以及癌细胞易产生耐药性等缺点,因此寻找脂溶性大。
赵维璋崔智勇周建国李仁利
关键词：抗癌药还原酶
吡啶并[2,3d]嘧啶类叶酸拮抗剂抗癌药物的研究
1993年
根据生物电子等排原理对叶酸结构中蝶呤环进行改造;将4-位羰基改变为氨基;同时N_(10)上的氢以甲基取代,得甲氨蝶呤(MTX),是最早应用于临床的叶酸拮抗剂类抗肿瘤药物。在研究氨基蝶呤环与DHFR的结合作用时,发现增加N_1上的碱性,氨基与氮原子和DHFR形成氢键是非常要的;经X-衍射证实,蝶呤环4-位羟基被氨基取代后可使整个分子与DHFR的结合能力增强,因此,确定了蝶呤环部分2,4-二氨基是与DHFR活性中心结合的基本结构。N_5。
赵维璋崔智勇周建国李仁利
关键词：抗癌药叶酸拮抗剂
2,4-二氨基-5-烷氧基苯氨基嘧啶类化合物的合成及抗菌活性(三)
1989年
根据电子等排原理,合成了5个2,4-二氨基-5-烷氧基苯氨嘧啶类化合物,它们对大肠杆菌1515的抗菌活性均弱于TMP。与以前合成的20个化合物一起进行Hansch相关分析,结果表明抑菌作用与取代基的MR呈线性相关。2-位取代基与3,4-位及5-位取代基对化合物抑菌活性的贡献各不相同。
赵维璋李仁利辛兵
关键词：嘧啶定量构效关系
亲脂性叶酸拮抗剂喹唑啉类化合物的三维定量构效关系研究被引量：1
1999年
在亲脂性叶酸拮抗剂喹唑啉类化合物的CoMFA(comparative of molecular field analysis,比较分子场分析)方法的研究中,尝试引入与化合物结构相关的理化参数参与CoMFA模型的建立。用该模型预测了4个新化合物的活性,根据目前得到的其中2个化合物的活性测定结果,预测值与测定值基本符合,初步显示了该模型的可靠性。
崔智勇赵维璋李仁利
关键词：喹唑啉定量构效关系叶酸拮抗剂QSAR亲脂性
抗耐药性叶酸拮抗剂的研究1－取代苯基三嗪类化合物的合成和抗癌活性被引量：10
1995年
用丙酮、二氰二胺和取代苯胺三组分法合成了９个新的１－取代苯基三嗪类化合物。测定了它们的抗癌活性，３，４，７有抑制人白血病ＨＬ－６０细胞的作用，人鼻咽癌ＫＢ细胞可被２，５，７抑制。
赵维璋倪莉云崔智勇李仁利
关键词：氨甲喋呤抗癌药
喹唑啉类化合物抗肿瘤作用的定量构效关系研究被引量：2
2000年
在肿瘤的化疗药物中,经典的二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤(ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ,ＭＴＸⅠ)占有相当重要的地位。遗憾的是肿瘤细胞对其易产生耐药性。研究表明增大二氢叶酸还原酶抑制剂的脂溶性有可能克服肿瘤细胞的耐药性[1,2]。因此我们设计合成了一系列2,4二氨基5...
崔智勇赵维璋李仁利
关键词：药理学抗肿瘤药
5-取代苯胺基尿嘧啶的合成
1989年
根据电子等排原理用—NH—代替2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶结构中—CH_2—,合成了10个2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物。测定了它们对大肠杆菌1515的抗菌活性,其中化合物Ⅲ_6(X=3—OC_5H_(11))、Ⅲ_7(X=4—OC_5H_(11))、Ⅲ_8(X=3—OC_6H_(13))、Ⅲ_9(X=4—OC_6H_(13))的体外抗菌活性比TMP稍高。与第一报的10个化合物一起进行定量构效关系的研究,抑制活性与MR_(2,3,4,5)成线性相关。
赵维璋严兵张启博辛兵李仁利
关键词：尿嘧啶
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