董晓武
- 作品数：63 被引量：88H指数：4
- 供职机构：浙江大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金浙江省科技计划项目中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 一种用于结核分枝杆菌DprE1酶抑制剂的化合物、组合物及其应用
- 本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物对结核杆菌表现出较强的抑制活性，具有较好的抗结核作用，与临床一线用药异烟肼相比，MIC值明显降低。对人肝癌细胞HepG2及Chang细胞的增殖抑制能力均较弱，具有较好的安...
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- 苯联四氮唑类衍生物、制备、含其的药物组合物及其应用
- 本发明公开了一种苯联四氮唑类衍生物，具有通式I或通式I’所示的结构，其中，R<Sub>1</Sub>为C<Sub>3</Sub>‑C<Sub>5</Sub>的烷基链或卤代烷基链，R<Sub>2</Sub>为一个或多个H、...
- 庄宇昕金一真董晓武陈斌辉
- γ－咔啉类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供了一种γ－咔啉类衍生物，以具有抗肿瘤活性的γ－咔啉为先导化合物，在其6位引入不同的侧链与芳环、芳杂环或杂环相连得到。经药理活性筛选试验表明该化合物对肿瘤细胞有体外抗增生作用，部分化合物具有明显的抑瘤活性，IC<...
- 胡永洲陈静刘滔杨波何俏军吴睿楼剑书董晓武
- 文献传递
- 4‑α,β不饱和酰胺基喹啉类化合物及制备和应用
- 本发明提供一类4‑α,β不饱和酰胺基喹啉类化合物药学上可接受的盐，经药理活性筛选试验表明这类结构全新的化合物对PI3Kα显示了极强的抑制活性，部分化合物IC<Sub>50</Sub>达到了0.5 nM左右，且所有化合物均...
- 胡永洲杨波吕晓庆董晓武何俏军翁勤洁
- 文献传递
- 3,4‑二取代‑6‑吡啶基喹啉类化合物及制备和应用
- 本发明提供3,4‑二取代‑6‑吡啶基喹啉类化合物及其药学上可以接受的盐。本发明提供的化合物对PI3Kα 显示了强抑制活性，部分化合物IC<Sub>50</Sub>达到了2 nM左右，优于阳性对照BEZ235，为制备癌症治...
- 胡永洲杨波吕晓庆董晓武何俏军翁勤洁
- 文献传递
- 一种多取代1,2,3,4,8,8a‑六氢喹啉类化合物及制备和应用
- 本发明提供一种多取代1,2,3,4,8,8a‑六氢喹啉类化合物，通过将四氯铂酸钾、氨基炔与查尔酮加入反应瓶中，向其中加入溶剂，微波照射下，得铂催化的目标产物。所述的多取代1,2,3,4,8,8a‑六氢喹啉类化合物显示具有...
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- 一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用。所述的靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物具有在NB4细胞上降解HDAC7的潜力且对急性髓系淋巴细胞白血病及多种弥漫大B淋巴细胞系具...
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- 一种多氟取代芳联杂环类化合物的晶型、制备方法和应用
- 本发明公开了一种结构式I所示的多氟取代芳联杂环类化合物的晶型A，其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为4.3°±0.2°,8.6°±0.2°,11.4°±0.2°,13.1°±0.2°,15.0°±0.2°,17.2°±0...
- 董晓武杨波胡永洲何俏军翁勤洁盛海潮
- 取代三氮唑类衍生物及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用
- 本发明公开了一种取代三氮唑类衍生物，其为通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐；本发明同时公开了一种上述取代三氮唑类衍生物在制备抗肿瘤转移药物中的用途。本发明得到的新型三氮唑类衍生物及其药学上可接受的盐具有明显的抗肿瘤...
- 车金鑫董晓武胡永洲盛海潮
- 基于不可成药靶点的蛋白降解靶向嵌合体的研究进展
- 2023年
- 在与人体疾病相关的致病蛋白中,超80%的蛋白由于缺乏直接调节蛋白功能的活性口袋或口袋较浅而难以被传统小分子抑制剂干预。因此,这些蛋白通常被认为“不可成药”靶点。蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)是一种针对“不可成药”蛋白的突破性药物研发策略,可特异性识别靶蛋白,利用细胞内固有的泛素-蛋白酶体通路降解靶蛋白,以达到治疗疾病的目的。与小分子抑制剂的占位驱动不同,其事件驱动的降解机制不依赖与靶蛋白的高结合率,该机制使得PROTAC在靶向不可成药蛋白方面具有独特优势。本文作者重点综述了PROTAC技术在转录因子、RAS家族、磷酸酶、内在无序蛋白等靶点方面的研究进展,体现PROTAC技术的应用潜力,为后续研发靶向不可成药靶点的PROTAC提供参考。
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