樊维
- 作品数:10 被引量:13H指数:2
- 供职机构:四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
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- 硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体的设计与合成被引量:2
- 2012年
- 目的设计并合成一系列硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体。方法 2-(4-甲基噻唑-5-基)乙醇(Ⅰ)在不同溴代物的作用下,氮烷基化制成季铵盐(Ⅱ),该中间体经碱性开环后与烷基硫代硫酸钠(Ⅳ)反应即得到目标产物Ⅴ。结果与结论成功制备了9个含有不同取代基的硫胺素二硫化物;目标化合物经1HNMR和MS确证。
- 姚念樊维余永国吴勇
- 关键词:脑靶向
- GLUT_1介导的脑靶向去甲文拉法辛前药的设计与合成被引量:1
- 2012年
- 目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-α-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,在酸性条件下脱除三甲硅基保护,最后催化氢化脱除苄基保护得到目标化合物。结果与结论合成了目标化合物脑靶向去甲文拉法辛前药;目标化合物及重要中间体均经1HNMR和MS确证。
- 石浙秦任云樊维吴勇
- 关键词:脑靶向前药葡萄糖转运蛋白1
- D-(-)-α-磺苄西林钠的合成工艺改进被引量:2
- 2011年
- 目的改进D-(-)-α-磺苄西林钠的合成工艺。方法以苯乙酸为起始原料,经磺化、碱化、离子交换后得消旋的磺苯乙酸,制得磺苯乙酰氯后,与6-APA缩合得到磺苄西林的非对映异构体。通过重结晶的方法分离出D-(-)-α-磺苄西林,再与异辛酸钠成盐制得目标化合物。结果及结论成功地制备了D-(-)-α-磺苄西林钠,缩短了合成路线并节约了成本,更利于工业化生产。
- 李贤坤樊维吴勇
- 关键词:磺苄西林钠光学活性
- 1,2,3,4-四氢喹啉衍生物的合成与抗癌活性评价被引量:1
- 2011年
- 目的设计并合成了10个不同氨基取代的呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,并探讨其抗癌活性。方法以对氯硝基苯为原料,经过乌尔曼偶联、脱甲基、还原、氮杂-DA反应等方法合成了目标物并进行了抗癌活性的初筛。结果与结论目标化合物及重要中间体经1HNMR、MS等确证;化合物Ⅰ1、Ⅰ7及Ⅰ9显示了较好的抗癌活性。
- 赵敏樊维李杰海俐
- 关键词:抗癌活性
- 脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成被引量:5
- 2010年
- 目的合成具有酯水两性的脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法将胆固醇3位羟基与对甲苯磺酰氯成酯后,与乙二醇取代,并氧化制得2-(5-胆甾烯-3-β-氧基)-1-乙酸,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-β-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,由三氟乙酸四氢呋喃溶液脱保护后得到目标配体。结果合成了1个葡萄糖胆甾偶联物。结论目标化合物以及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
- 李海姣樊维李贤坤余永国吴勇
- 关键词:脑靶向葡萄糖转运蛋白1
- 一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成被引量:1
- 2010年
- 目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与中间体Ⅳ偶合得到目标化合物。结果和结论目标化合物及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
- 陈瑶瑶樊维余永国吴勇
- 关键词:脑靶向前药5-氟尿嘧啶
- 肾靶向脂质体配体巯基葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成被引量:1
- 2011年
- 目的设计并合成一种新型的肾靶向脂质体配体巯基葡萄糖-胆固醇偶联物。方法胆固醇与对甲苯磺酰氯成酯后与癸二醇取代,甲磺酰氯磺酰化制得6-(5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲烷磺酰氧基癸烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖成醚后由甲醇钠脱保护后得到目标配体。结果成功合成一个胆甾巯基葡萄糖偶联物。结论目标化合物已经IR、1HNMR、MS确证。
- 肖湘樊维蒋庆琳吴勇海俐
- 关键词:肾靶向胆固醇
- 三羧基分枝状胆甾衍生物的合成
- 2011年
- 报道了新型肝靶向性脂质体配体重要中间体-胆甾三羧基分枝状胆甾衍生物L的合成.以寡聚乙二醇单胆固醇醚为起始原料,经过磺酰化,叠氮化,还原,偶合等反应得到目标化合物.该配体中采用分支试剂季戊四醇来连接胆固醇和功能基团,从而使该化合物具有多个羧基的树状结构,能与多个胰岛素相结合,提高暴露在脂质体表面的胰岛素残基数量,从而提高脂质体对肝细胞的亲和力,增强肝靶向性.该重要中间体的合成能在温和条件下进行,并得到较高的收率.
- 宋婧婧樊维伍晓春吴勇海俐
- 关键词:脂质体肝靶向性
- 布洛芬-偕二膦酸偶联物的合成及体外靶向性研究被引量:1
- 2011年
- 以偕二磷酸为骨靶向载体,设计并合成了一个新型的骨靶向抗炎药布洛芬一偕二磷酸偶联物L,该化合物将抗炎药布洛芬通过酯键与偕二磷酸偶联,其结构经^1HNMR、IR和MS确证,体外吸附性实验显示目标化合物能与羟磷灰石晶体(HPA)发生良好结合,初步验证了其体外骨靶向性.
- 程铃钱珊樊维吴勇海俐
- 关键词:抗炎药骨靶向
- 视黄酸衍生物HX600c的合成改进
- 2010年
- 以苯和2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料,经付-克烷化、碘代、Ullmann反应、烷基化、还原、环合、水解等步骤得目标化合物视黄酸衍生物HX600c.目标化合物经过核磁共振氢谱,质谱等确证.该合成方法避免了异构体的产生,原料廉价易得.
- 阎承祎杨莉樊维钱珊吴勇
- 关键词:视黄酸