余永国
- 作品数：11 被引量：8H指数：2
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 一种醋酸乌利司他关键中间体新的合成方法
- 本发明提供一种孕酮受体调节剂醋酸乌利司他关键中间体（式<B>I</B>）合成的新方法。该中间体由化合物（式<B>II</B>）经过17位氰基化，硅基保护，格氏加成，酸处理，羰基保护等反应得到。本发明制备方法构思巧妙，具有...
- 吴勇管玫吕光辉海俐余永国李晓岑
- 文献传递
- 获得高纯度17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的方法
- 本发明方法主要包括：a)所得17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮粗品在合适的溶剂体系中生成较纯17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-...
- 吴勇海俐余永国石浙秦李晓岑
- 文献传递
- 一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成被引量：1
- 2010年
- 目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与中间体Ⅳ偶合得到目标化合物。结果和结论目标化合物及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
- 陈瑶瑶樊维余永国吴勇
- 关键词：脑靶向前药5-氟尿嘧啶
- Ulipristal acetate有关物质的合成
- 2015年
- 目的制备Ulipristal acetate(UA)的两个有关物质(demethyl-UA和dedimethyl-UA)。方法采用UA氧化去甲基得到demethyl-UA,利用3,3-20,20-二(乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为起始原料制备得到dedimethyl-UA。结果成功制备了两个有关物质,结构经1HNMR及MS确认。结论在UA中存在demethyl-UA,随保存时间的延长,其含量逐渐增加,同时出现了dedimethyl-UA。
- 尤静余永国海俐吴勇
- 关键词：避孕药ACETATEACETATEACETATE
- 获得高纯度17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的方法
- 本发明方法主要包括：a)所得17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮粗品在合适的溶剂体系中生成较纯17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-...
- 吴勇海俐余永国石浙秦李晓岑
- 醋酸乌利司他的合成
- 2015年
- 3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他,总收率23.1%,纯度99.8%。优化后工艺生产成本低,生产周期短,操作简便。
- 刘庆庆余永国海俐郭丽吴勇
- 关键词：纯化
- 脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成被引量：5
- 2010年
- 目的合成具有酯水两性的脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法将胆固醇3位羟基与对甲苯磺酰氯成酯后,与乙二醇取代,并氧化制得2-(5-胆甾烯-3-β-氧基)-1-乙酸,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-β-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,由三氟乙酸四氢呋喃溶液脱保护后得到目标配体。结果合成了1个葡萄糖胆甾偶联物。结论目标化合物以及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证。
- 李海姣樊维李贤坤余永国吴勇
- 关键词：脑靶向葡萄糖转运蛋白1
- 硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体的设计与合成被引量：2
- 2012年
- 目的设计并合成一系列硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体。方法 2-(4-甲基噻唑-5-基)乙醇(Ⅰ)在不同溴代物的作用下,氮烷基化制成季铵盐(Ⅱ),该中间体经碱性开环后与烷基硫代硫酸钠(Ⅳ)反应即得到目标产物Ⅴ。结果与结论成功制备了9个含有不同取代基的硫胺素二硫化物;目标化合物经1HNMR和MS确证。
- 姚念樊维余永国吴勇
- 关键词：脑靶向
- 一种合成醋酸乌利司他的新方法
- 本发明提供一种合成孕酮受体调节剂醋酸乌利司他（式<B>I</B>）的新方法。本发明制备方法构思巧妙，收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。<Image file="263534DEST_PATH_IMAGE...
- 吴勇海俐余永国李晓岑
- 文献传递
- 一种合成醋酸乌利司他的新方法
- ＜正＞2010年8月13日,美国食品和药物管理局（FDA）批准商品名为埃拉（Ella）的新分子实体紧急避孕片,其药品名称为Ulipristal acetate,为一种醋酸盐。该紧急避孕药片可在未采取措施的房事后120h内...
- 吴勇海俐余永国石浙秦
- 文献传递
