邹晓丽
- 作品数:8 被引量:38H指数:4
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- 紫草羟基萘醌对大鼠肝微粒体CYP2D6的影响
- 雄性Wistar大鼠灌胃给予紫草羟基萘醌提取物(HNQs),连续给药2周后制备肝微粒体,在体外与探针底物右美沙芬共孵育,根据代谢产物右啡烷生成速率计算肝微粒体中CYP2D6酶活性,经与空白溶媒对照组结果的对比分析来评价H...
- 邹晓丽柴媛媛杨力许卉车鑫刘珂
- 关键词:紫草大鼠肝微粒体CYP2D6右美沙芬
- 文献传递
- 丹参酚酸与牛血清白蛋白结合反应的特性和结构相关性研究被引量:4
- 2010年
- 目的研究丹参酚酸与牛血清白蛋白的结合反应特性及其结构相关性。方法运用荧光和紫外光谱法研究了4种小分子天然丹参酚酸类化合物迷迭香酸、紫草酸、丹参酚酸A、丹参酚酸B(SAⅠ~Ⅳ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果计算得到各SA-BSA结合体系的静态表观结合常数(KA)、结合位点数(n)、能量转移效率(E)、空间距离(r)及热力学常数ΔG、ΔH和ΔS。4种丹参酚酸均能与BSA结合形成非共价复合物,通过静态猝灭和非辐射能量转移共同导致BSA内源荧光的猝灭。结论丹参酚酸A(SAⅢ)主要通过疏水作用力与BSA结合,而其余3种丹参酚酸与BSA的结合则主要由氢键和范德华力驱动。SA-BSA相互作用体系的结合强度可以用综合反应参数[Y=lg(KA×E×n/r)]来表征,其在数值上按SAⅢ→SAⅣ→SAⅡ→SAⅠ的顺序递减,并与分子中所含游离羟基数目和分子体积等结构特性密切相关,可以利用脂-水分配系数(clogP)和单位相对分子质量下的拓扑分子极性表面积(tPSA/Mr)来预测丹参酚酸化合物与蛋白的结合程度。
- 邹晓丽王湘敏郭海方许卉刘珂
- 关键词:丹参酚酸牛血清白蛋白相互作用荧光光谱法
- 新靶点抗肿瘤药物筛选平台的构建与先导化合物筛选
- 刘珂张国营许卉杜广营范华英刘昆车鑫刘军锋邵萌邹晓丽韩飞
- 1、任务来源:山东省科技厅。2、应用领域和技术原理:全世界每年约有700多万人死于癌症,癌细胞转移是导致大多数肿瘤患者死亡的主要病因。尽管近年来在肿瘤诊断、治疗手段和方法方面已经取得了很大的进步,但是,目前临床常用的化疗...
- 关键词:
- 关键词:新靶点抗肿瘤药物筛选先导化合物
- 紫草羟基萘醌对大鼠肝微粒体CYP2D6的影响被引量:2
- 2011年
- 目的研究紫草羟基萘醌(HNA)对大鼠肝微粒体CYP2D6的影响。方法 Wistar大鼠,♂,口服给予不同剂量的HNA(5,60 mg.kg-1.d-1)或等量的空白溶媒,连续给药2周后制备肝微粒体。以体外探针药物右美沙芬的代谢物右啡烷的生成速率来反映CYP2D6的活性,通过比较给药组与空白溶媒组酶活性的差异来评价HNA对大鼠肝微粒体CYP2D6的影响。结果建立了一种以右美沙芬为探针底物评价大鼠肝微粒体CYP2D6活性的方法。口服给予HNA两周后,两个剂量组大鼠的肝微粒体蛋白含量、细胞色素P450总量、b5含量以及CYP2D6的活性与空白溶媒组相比差异均无统计学意义。结论 5 mg.kg-1.d-1和60 mg.kg-1.d-1剂量的紫草羟基萘醌口服2周对Wistar大鼠肝微粒体CYP2D6的活性均无显著影响,没有明显的诱导或抑制作用。
- 杨力邹晓丽柴媛媛许卉刘珂
- 关键词:大鼠肝微粒体CYP2D6右美沙芬
- 喜炎平中穿心莲内酯磺化物E含量测定对照品量值传递方法研究被引量:5
- 2010年
- 目的:喜炎平是穿心莲内酯通过磺化反应制得的一种中药注射液,穿心莲内酯磺化物E是其中的主要成分,也是产品质量控制的目标成分。本文研究建立穿心莲内酯磺化物E对照品的量值传递方法。方法:选用化学性质稳定且具有法定标准的母体化合物穿心莲内酯作为表征性参比物质,通过HPLC测定表征性参比物质与穿心莲内酯磺化物E的标准曲线,以其斜率的比值表征两者的摩尔紫外吸收系数比值,并作为校正因子,通过表征性参比物质的量值结合校正因子来传递穿心莲内酯磺化物E的量值。结果:表征性参比物质穿心莲内酯与穿心莲内酯磺化物E的校正因子为2.2912(RSD=1.8%,n=6)。结论:以穿心莲内酯为表征性参比物质,通过校正因子,可实现穿心莲内酯磺化物E对照品量值的准确传递。
- 邹晓丽于翠翠许卉李志勇刘珂
- 关键词:喜炎平穿心莲内酯对照品
- 两种紫杉醇注射剂在荷瘤小鼠体内药动学与组织分布的比较研究被引量:6
- 2011年
- 目的比较以聚氧乙烯蓖麻油为增溶剂的紫杉醇注射液(Taxol)与以白蛋白为载体的紫杉醇纳米注射剂(ABI)在荷瘤小鼠体内药动学及组织分布的差异。方法 BALB/c小鼠经前肢腋下皮下接种鼠源乳腺癌EMT6细胞,待瘤体长到约1 g,按既定分组经尾静脉分别给予Taxol和ABI,给药剂量以紫杉醇计均为20 mg.kg-1。HPLC-UV测定血浆、瘤组织及心、肝、脾、肺、肾等主要组织器官中紫杉醇含量,并计算相应药动学参数。结果 ABI组动物瘤组织中的紫杉醇AUC高于Taxol组23.3%,而血浆中紫杉醇的AUC则显著低于Taxol组,并具有更大的Vd和CL(P<0.05)。两种不同制剂给药,紫杉醇在心、肝、脾、肾中的分布趋势基本一致,但ABI组动物肺中的紫杉醇分布显著低于Taxol组(P<0.05)。结论和传统紫杉醇注射液相比,白蛋白紫杉醇纳米粒制剂的瘤组织分布靶向性和药动学特性显著改善,应用前景广阔。
- 张琦邹晓丽孙文华许卉
- 关键词:紫杉醇白蛋白纳米粒荷瘤小鼠药动学
- 紫草羟基萘醌对大鼠肝微粒体CYP2D6的影响
- 雄性Wistar大鼠灌胃给予紫草羟基萘醌提取物(HNQs),连续给药2周后制备肝微粒体,在体外与探针底物右美沙芬共孵育,根据代谢产物右啡烷生成速率计算肝微粒体中CYP2D6酶活性,经与空白溶媒对照组结果的对比分析来评价H...
- 邹晓丽柴媛媛杨力许卉车鑫刘珂
- 关键词:紫草大鼠肝微粒体CYP2D6右美沙芬
- 丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响被引量:21
- 2010年
- 目的:研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响。方法:将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A20mg·kg-1.d-1,连续给药5d;溶剂对照组给予相同剂量的溶剂,紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量;探针底物法评价CYP1A2和CYP2E1的活性。结果:丹参酚酸A尾静脉注射连续给药5d后,大鼠细胞色素P450和细胞色素b5含量与对照组比较均无显著性差异;CYP1A2和CYP2E1的活性与对照组比较也无显著性差异。结论:丹参酚酸A对CYP1A2和CYP2E1没有诱导或抑制作用,与经过CYP1A2和CYP2E1代谢的药物发生相互作用的可能性较小。
- 郭海方邹晓丽许卉刘珂
- 关键词:细胞色素P450CYP1A2CYP2E1细胞色素B5